MLCK

Overige Cytoskeletal Signaling Inhibitoren

HSP Kinesin Microtubule Associated Integrin PAK Dynamin TACC3 Gap-Junction Actin Cardiac Myosin

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8388	ML-7 HCl	ML-7 is een remmer van smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) met een Ki-waarde van 0,3 µM en vertoont een reversibele, ATP-competitieve remming van Ca2+-calmoduline-afhankelijke en -onafhankelijke gladde spier MLCK's. ML-7 remt ook PKA en PKC met een Ki van respectievelijk 21 μM en 42 μM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S3699	2,3-Butanedione-2-monoxime	2,3-Butanedione monoxime (BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime) is de goed gekarakteriseerde, laag-affiene, niet-competitieve remmer van skeletspier-myosine-II en remt de contractie van skelet- en hartspieren.
E5817^New	Sevasemten	Sevasemten is een selectieve, oraal actieve allosterische remmer van skeletspiermyosine die skeletspieren beschermt tegen contractie-geïnduceerd letsel. Sevasemten vermindert biomarkers van spierschade en fibrose, terwijl het de spierkracht en functionele activiteit verbetert in modellen van Duchenne spierdystrofie.
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Fasudil HCl, een krachtige en selectieve remmer van Rho kinase, vertoont een minder potente remming van PKA, PKG, PKC en MLCK met een Ki van respectievelijk 1,6, 1,6, 3,3 en 36 μM in celvrije assays. Fasudil is ook een calciumkanaalblokker.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8861	MYK-461 (Mavacamten)	Mavacamten (MYK-461, SAR439152) is een kleinmoleculige modulator van Cardiac Myosin die zich richt op de onderliggende sarcomere hypercontractiliteit van hypertrofische cardiomyopathie (HCM), een van de meest voorkomende erfelijke cardiovasculaire aandoeningen.	Eur Heart J, 2025, ehaf813 Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9. Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
S6847	ML-9 HCl	ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) is een selectieve en krachtige remmer van Akt kinase, myosin light chain kinase (MLCK) en stromal interaction molecule 1 (STIM1). Deze verbinding is ook een krachtige remmer van Ca2+-permeable channels. Het is een lysosomotroop middel dat gericht is op autophagy en celdood.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295 J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride is een remmer van cGMP-afhankelijke proteïnekinase (PKG), cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA), proteïnekinase C (PKC) en MLC-kinase met een IC50 van respectievelijk 4 μM, 8 μM, 12 μM en 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride, een potente, cel-permeabele, omkeerbare, ATP-competitieve niet-selectieve antagonist van verschillende kinasen, werkt tegen cAMP-afhankelijke proteïne kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), caseïne kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) en myosine lichte keten kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), en remt ook Proteïne Kinase C (PKC) en caseïne kinase I (CK1) met Ki-waarden van respectievelijk 47 µM en 80 µM.