Home Cytoskeletal Signaling Kinesin

Kinesin Remmers | Kinesin Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S6953 GW406108X GW406108X (GW108X) is een remmer van Kif15 (Kinesin-12) met een IC50 van 0,82 μM in de ATPase-test. Deze verbinding remt de recombinante ULK1 kinase-activiteit met een pIC50 van 6,37 en blokkeert autofagie in cellen, zonder de stroomopwaartse signaaloverdrachtkinasen mTORC1 en AMPK te beïnvloeden.
E5883New AM-9022 AM-9022 is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van KIF18A, een mitotisch Kinesin motorproteïne dat essentieel is voor chromosoomuitlijning en -segregatie. Het vertoont significante antikankereffecten in modellen voor menselijke borst- en eierstoktumoren.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355) is een selectieve allosterische remmer van het menselijke mitose-specifieke kinesin Eg5. LY2523355 vertoont ook een sterk schema-afhankelijke, breedspectrum antikankeractiviteit tegen tumormodellen en veroorzaakt mitotische arrestatie en apoptose in kankercellen.
E0779 Paprotrain Paprotrain is een celdoorlaatbare remmer van de kinesine MKLP-2, remt de ATPase-activiteit van MKLP-2 met een IC50 van 1,35 μM en een Ki van 3,36 μM en vertoont een matige remmende activiteit op DYRK1A met een IC50 van 5,5 μM.
E5992New VLS-1272 VLS-1272 is een oraal biologisch beschikbare, potente, ATP-niet-competitieve, microtubulusafhankelijke en zeer selectieve remmer van KIF18A met een IC50 van 41 nM. Het induceert mitotische defecten met sterke anti-mitotische, anti-kanker- en anti-proliferatieve effecten, wat leidt tot dosisafhankelijke tumorgeremde groei en kan worden gebruikt voor de studie van kankers met hoge chromosomale instabiliteit.
S7354 Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) hydrochloride is een kinesin spindle protein (KSP) remmer die de scheiding van centrosoom en de assemblage van spoelfiguren in het vroege stadium van celmitose en celproliferatie blokkeert.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine, S-Trityl-L-cysteïne) is een specifieke remmer van Eg5 die de door Eg5 aangedreven glijsnelheid van microtubuli op een reversibele manier remt met een IC50 van 500 nM.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib) is een orale, eersteklas, selectieve kinesin-achtig eiwit KIF18A-remmer, die kan worden gebruikt voor kankeronderzoek.