| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié au Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec des IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais sans cellules, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées au Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116096
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Front Immunol, 2025, 16:1601420
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Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807 est un inhibiteur puissant et réversible de IGF-1R/InsR avec un IC50 de 1,8 nM/1,7 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B et Ron, et montre peu d'activité pour Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC etc. Phase 2.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116149
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Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
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Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
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| S1361 |
MGCD-265 analog
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Le MGCD-265 est un inhibiteur puissant, multi-cible et compétitif de l'ATP de c-Met et VEGFR1/2/3 avec des IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivement; il inhibe également Ron et Tie2. Phase 1/2.
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
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| S2774 |
MK-2461
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MK-2461 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé pour c-Met(WT/mutants) avec une IC50 de 0,4-2,5 nM, moins puissant pour Ron, Flt1; 8 à 30 fois plus sélectif pour les cibles c-Met versus FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA et TrkB. Phase 1/2.
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Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
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G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
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Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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| S2201 |
BMS-794833
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BMS-794833 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 avec un IC50 de 1,7 nM/15 nM, et inhibe également Ron, Axl et Flt3 avec un IC50 de <3 nM ; un promédicament de BMS-817378. Phase 1.
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Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
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Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
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| S8676 |
Glumetinib
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Glumetinib est un inhibiteur puissant et tr
es s
electif de c-Met avec une CI50 de 0,42
0,02 nmol/L. Ce compos
e pr
esente une s
electivit
e plus de 2 400 fois sup
erieure pour c-Met par rapport aux 312 kinases
evalu
ees, y compris RON, membre de la famille c-Met, et les kinases hautement homologues Axl, Mer et TyrO3.
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
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| S1316 |
AMG-208
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AMG 208 est un double inhibiteur très sélectif de c-Met et RON avec un IC50 de 9 nM pour c-Met.
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