The insulin-like growth factor (IGF-1 receptor), is a kind of tyrosine kinase receptors activated by IGF-1 is a transmembrane receptor consisting of two alpha-subunits and two transmembrane beta-subunits that are linked by disulfide bonds. The activation of IGF-1 receptors in turn leads to activation of distinct signaling pathways through Grb2, including the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), Akt pathway and the Ras, Raf, mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, leading to increasing in proliferation and decreased apoptosis. IGF-1 receptor is implicated in tumor and it is also an attractive target for cancer therapy.
IGF-1R inhibiteurs/agonistes (IGF-1R Inhibitors/Agonists)
Produits sélectifs disoformes
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1091 | Linsitinib (OSI-906) | Linsitinib (OSI-906) est un inhibiteur sélectif de IGF-1R avec une IC50 de 35 nM dans des essais sans cellules. Il est modérément puissant pour InsR avec une IC50 de 75 nM, et ne montre aucune activité envers Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc. Phase 3. |
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| S1012 | BMS-536924 | BMS-536924 (CS-0117) est un inhibiteur IGF-1R/IR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 100 nM/73 nM, une activité modeste pour Mek, Fak et Lck, et très peu d'activité pour Akt1, MAPK1/2. |
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| S1034 | NVP-AEW541 | NVP-AEW541 est un puissant inhibiteur de IGF-1R/InsR avec une IC50 de 150 nM/140 nM dans des essais acellulaires, une puissance et une sélectivité accrues pour IGF-1R dans un essai basé sur des cellules. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 est un inhibiteur puissant et réversible de IGF-1R/InsR avec un IC50 de 1,8 nM/1,7 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B et Ron, et montre peu d'activité pour Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC etc. Phase 2. |
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| S7668 | Picropodophyllin (AXL1717) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717) est un inhibiteur d'IGF-1R avec une IC50 de 1 nM. Il présente une sélectivité pour l'IGF-1R et n'inhibe pas la phosphorylation de la tyrosine de l'IR, ou d'un panel sélectionné de récepteurs moins liés à l'IGF-IR (FGF-R, PDGF-R, OU EGF-R). Picropodophyllin (PPP) induit l'apoptose avec une activité antinéoplasique. |
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| S1093 | GSK1904529A | GSK1904529A (GSK 4529) est un inhibiteur sélectif de IGF-1R et IR avec une IC50 de 27 nM et 25 nM dans les essais sans cellules, >100 fois plus sélectif pour IGF-1R/InsR que Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR, etc. |
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| S1234 | AG-1024 | AG-1024 (Tyrphostine, AGS 200) inhibe l'autophosphorylation de l'IGF-1R avec une IC50 de 7 μM, est moins puissant pour l'IR avec une IC50 de 57 μM et distingue spécifiquement l'InsR de l'IGF-1R (par rapport à d'autres tyrphostines). |
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| S1088 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (GSK 552602A) est un inhibiteur de l'IGF-1R avec une IC50 de 0,17 μM, >16 fois plus puissant contre l'IGF-1R que l'InsR; ce composé montre peu d'activité contre HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl et c-Kit. |
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| S8228 | NT157 | NT157, un inhibiteur sélectif de IRS-1/2 (substrat du récepteur de l'insuline), a le potentiel d'inhiber les voies de signalisation IGF-1R et STAT3 dans les cellules cancéreuses et les cellules stromales du TME, entraînant une diminution de la survie des cellules cancéreuses. |
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| S6955 | Insulin (human) | Insulin (human) (Insulin regular) est une hormone polypeptidique qui régule le taux de glucose. L'insuline est couramment utilisée pour traiter l'hyperglycémie chez les patients atteints de diabète. Puissance : 29 unités/mg. |
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