Name: STF-083010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7771
Rating: 5 (38 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.08%

99.08

Cibles apparentées	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Autre IRE1 Inhibiteurs	IXA4 Kira8 4μ8C kira6 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
SF21 cell	Function assay				Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	317.38	Formule	C₁₅H₁₁NO₃S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	307543-71-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (198.5 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (3.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endonuclease
In vitro	Dans les lignées cellulaires de MM RPMI 8226, MM.1S et MM.1R, STF-083010 présente une activité cytostatique et cytotoxique de manière dose- et temps-dépendante. Dans les lignées cellulaires MiaPaCa2, Panc0403 et SU8686, ce composé inhibe l'épissage de XBP1 et bloque l'activité endonucléase de IRE1 sans affecter son activité kinase. Dans les cellules CLL E -TCL1, il présente environ 70 % d'inhibition de croissance après 3 jours de culture. Dans les cellules MEC1 et MEC2, ce produit chimique entraîne une inhibition de croissance de 20 % en 48 h. Les cellules WaC3 répondent aux traitements avec ce composé par une croissance progressivement diminuée.
Kinase Assay	Tests IRE1 acellulaires
Kinase Assay	L'activité d'autophosphorylation est déterminée par l'ajout de ³²P- ATP. L'activité endonucléase est déterminée par l'ajout d'un substrat d'ARN HAC1 508-nt radiomarqué synthétisé in vitro en utilisant ³²P-UTP. STF083010 est incubé avec la protéine hIRE1 recombinante, l'ARN HAC1 508 nt radiomarqué et des tampons appropriés. L'activité kinase est quantifiée par électrophorèse sur gel de polyacrylamide. Les produits de clivage de la RNase sont quantifiés par autoradiographie ³²P- ATP ou ³²P-UTP.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffes de myélome multiple (MM) humain, STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) inhibe significativement la croissance tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

STF-083010 IRE1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 317.38