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Navarixin (SCH-527123) CXCR antagoniste

Name: Navarixin (SCH-527123)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8506
Rating: 5 (8 reviews)

N° Cat.S8506

Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de CXCR2/CXCR1 avec des valeurs d'IC50 de 2,6 nM et 36 nM, respectivement.

Navarixin (SCH-527123) CXCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 397.42

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.68%

99.68

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre CXCR Inhibiteurs	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	397.42	Formule	C₂₁H₂₃N₃O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	473727-83-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-7123, PS-291822			Smiles	CCC(C1=CC=C(O1)C)NC2=C(C(=O)C2=O)NC3=CC=CC(=C3O)C(=O)N(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (198.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.900mg/ml (9.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.300mg/ml (3.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 (Cell-free assay) 2.6 nM CXCR1 (Cell-free assay) 36 nM
In vitro	Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de CXCR2/CXCR1 avec des valeurs d'IC50 de 2,6 nM et 36 nM, respectivement.
In vivo	Le SCH52712, un nouvel antagoniste des récepteurs CXCR1/2 actif par voie orale, inhibe le recrutement des neutrophiles, la production de mucus et l'hyperplasie des cellules caliciformes dans des modèles animaux d'inflammation pulmonaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17181143/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17496165/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01068145	Terminated	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):