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Danirixin (GSK1325756) CXCR antagoniste

Name: Danirixin (GSK1325756)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6620
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S6620

GSK1325756 (Danirixin) est une petite molécule, non peptidique, de haute affinité (CI50 pour la liaison de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), antagoniste sélectif et réversible de CXCR2.

Danirixin (GSK1325756) CXCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.90

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre CXCR Inhibiteurs	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 SB 265610

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	441.90	Formule	C₁₉H₂₁ClFN₃O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	954126-98-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1F)NC(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)C3CCCNC3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.730mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 CXCL8 12.5 nM
In vitro	Danirixin (GSK1325756) a une affinité élevée pour CXCR2, avec un logarithme négatif de la concentration inhibitrice à 50 % (pIC50) de 7,9 pour la liaison à CXCR2 humain exprimé dans des cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO), et une sélectivité 78 fois supérieure à la liaison à CXCR1 exprimé dans des CHO. C'est un antagoniste compétitif contre CXCL8 dans les essais de mobilisation de Ca2+, avec un K_B de 6,5 nM et une puissance antagoniste (pA2) de 8,44 et est entièrement réversible dans les expériences de lavage sur 180 minutes.
In vivo	Dans des études sur le sang total de rat et humain évaluant l'activation des neutrophiles par l'expression de CD11b de surface après un défi au CXCL2 (rat) ou au CXCL1 (humain), Danirixin (GSK1325756) bloque la régulation positive de CD11b avec des pIC50 de 6,05 et 6,3, respectivement. Administré par voie orale, il bloque également l'afflux de neutrophiles dans le poumon in vivo chez les rats après un défi au lipopolysaccharide en aérosol ou à l'ozone, avec des doses efficaces médianes (ED50) de 1,4 et 16 mg/kg respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03457727	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	March 7 2018	Phase 1
NCT03136380	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	May 10 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):