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MK-8245 SCD inhibiteur

Name: MK-8245
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1158
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S1158

MK-8245 est un inhibiteur de la stéaroyl-CoA désaturase (SCD) ciblant le foie avec un IC50 de 1 nM pour la SCD1 humaine et de 3 nM pour la SCD1 de rat et de souris, avec une efficacité antidiabétique et anti-dyslipidémique. Phase 2.

MK-8245 SCD inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 467.25

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.10%

99.10

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre SCD Inhibiteurs	PluriSIn #1 (NSC 14613) A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	467.25	Formule	C₁₇H₁₆BrFN₆O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1030612-90-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCC1OC2=C(C=CC(=C2)F)Br)C3=NOC(=C3)C4=NN(N=N4)CC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (199.03 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	A potent hepatic SCD inhibitor, and does not affect SCD enzyme in skin and eye tissues like other systemically distributed SCD inhibitors.
Targets/IC₅₀/Ki	SCD1 (human) 1 nM SCD1 (rat) 3 nM SCD1 (mouse) 3 nM
In vitro	MK-8245, un dérivé de phénoxy pipéridine isoxazole, a été identifié comme un puissant inhibiteur de SCD spécifique du foie. Il contient un fragment d'acide tétrazole acétique, qui est la molécule clé pour la reconnaissance des OATP et le ciblage hépatique. Ce composé présente des puissances similaires contre la SCD1 humaine, de rat et de souris avec des valeurs d'IC50 de 1 nM pour la SCD1 humaine et de 3 nM pour la SCD1 de rat et de souris. Il présente une inhibition significative de SCD dans l'essai sur hépatocytes de rat qui contient des OATP fonctionnels et actifs avec un IC50 de 68 nM, tout en étant seulement faiblement actif dans l'essai sur cellules HepG2 qui est dépourvu d'OATP actifs avec un IC50 d'environ 1 μM. Il présente une activité hautement sélective pour les désaturases -5 et -6 (c'est-à-dire >100000 μM vs 5D et 6D de rat et humaine tel qu'évalué dans l'essai HepG.
In vivo	L'administration de MK-8245 à 10 mg/kg chez la souris présente un profil de distribution tissulaire concentré dans le foie. Il montre un rapport foie/glande de Harder de 21, ce qui suggère un degré élevé de ciblage hépatique par rapport à un composé distribué systémiquement avec un rapport foie/glande de Harder de 1,5. L'administration orale de ce composé chez la souris, le rat, le chien et le macaque rhésus démontre qu'il est principalement distribué au foie, avec une faible exposition dans les tissus associés à des événements indésirables potentiels. Les rapports foie/peau sont >30:1 chez les quatre espèces. L'administration de cette substance chimique à des souris eDIO avant le test de provocation au glucose améliore la clairance du glucose de manière dose-dépendante avec une ED50 de 7 mg/kg.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21661758/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):