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Meclizine 2HCl Histamine Receptor antagoniste

Name: Meclizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1986
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S1986

Meclizine (NSC 28728, Meclozine dichlorhydrate) est un antagoniste du Histamine H1 receptor utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports, possède des propriétés antihistaminiques, anti-muscariniques et anti-phosphorylation oxydative, est également un ligand agoniste pour le mCAR (constitutive androstane receptor) et un agoniste inverse pour le hCAR.

Meclizine 2HCl Histamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 463.87

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Histamine Receptor Inhibiteurs	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	463.87	Formule	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1104-22-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 28728,Meclozine dihydrochloride			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (21.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	Meclizine est un antagoniste du Histamine H1 receptor utilisé pour traiter les nausées et le mal des transports, il possède des effets anticholinergiques, dépresseurs du système nerveux central et anesthésiques locaux. Meclizine est un ligand agoniste pour le CAR de la souris (constitutive androstane receptor), et un agoniste inverse pour le CAR humain. Meclizine augmente la transactivation du mCAR de manière dose-dépendante, stimule la liaison du coactivateur de récepteur stéroïdien 1 au récepteur murin in vitro. En revanche, meclizine supprime la transactivation du hCAR et inhibe l'expression induite par le phénobarbital des gènes cibles du CAR, le cytochrome p450 monooxygénase (CYP)2B10, CYP3A11 et CYP1A2, dans les hépatocytes primaires dérivés de souris exprimant le hCAR, mais pas le mCAR.
In vivo	L'administration de Meclizine à des souris augmente l'expression des gènes cibles du CAR de manière dépendante du CAR. Meclizine réduit le métabolisme oxydatif, supprime la mort cellulaire apoptotique dans un modèle cellulaire murin de toxicité par polyglutamine (polyQ).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):