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Losartan Potassium Angiotensin Receptor antagoniste

N° Cat.S1359

Losartan Potassium est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II, il est en compétition avec la liaison de l'angiotensine II aux récepteurs AT1 avec un IC50 de 20 nM.
Losartan Potassium Angiotensin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 462.01

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 462.01 Formule

C22H23ClKN6O

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 124750-99-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MK 954,DuP 753 Smiles CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités
Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
20 nM
In vivo
Losartan (180 mg/j) provoque des augmentations significatives de l'angiotensine II et de l'angiotensine-(1-7) plasmatiques chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par l'alimentation. Losartan (180 mg/j) réduit l'étendue des stries lipidiques dans l'aorte, les artères coronaires et les artères carotides d'environ 50% chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par l'alimentation. Losartan réduit la susceptibilité du LDL à l'oxydation in vitro, les niveaux sériques de la protéine chimiotactique des monocytes-1 et l'expression circulante du CD11b des monocytes chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par l'alimentation. Losartan (0,6 g/L dans leur eau de boisson) prévient la fragmentation des fibres élastiques et atténue la signalisation du TGF-β dans la média aortique chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes, comme en témoigne la réduction de l'accumulation nucléaire de pSmad2. Losartan (0,6 g/L dans leur eau de boisson) montre une réduction du calibre de l'espace aérien distal chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes. Losartan (0,6 g/L dans leur eau de boisson) améliore les manifestations de la maladie dans les poumons, un événement qui ne peut plausiblement être lié à une amélioration de l'hémodynamique chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes. Losartan (5 mg/kg/j) entraîne une diminution significative du développement des lésions athérosclérotiques chez les souris déficientes en apo E. Losartan (5 mg/kg/j) réduit significativement la susceptibilité du LDL des souris à l'oxydation lipidique après incubation avec CuSO4 chez les souris déficientes en apo E. L'administration de Losartan (10 mg/kg) augmente les niveaux d'angiotensine sanguine de quatre à six fois, les niveaux de BK sanguin restent inchangés chez les rats Sprague Dawley mâles. Losartan (10 mg/kg) augmente les niveaux de rénine plasmatique de 100 fois, les niveaux d'angiotensinogène plasmatique diminuent à 24% du contrôle et les niveaux d'aldostérone plasmatique restent inchangés chez les rats Sprague Dawley mâles.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00880386 Withdrawn
Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI)
March 2009 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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