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Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagoniste

Name: Olodanrigan (EMA401)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0326
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S0326

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) est un antagoniste très sélectif, oralement actif et restreint à la périphérie du récepteur de l'angiotensine II de type 2 (AT2R). Son action analgésique semble impliquer l'inhibition de l'activation augmentée de p38 et p42/p44 MAPK induite par AngII/AT2R et, par conséquent, l'inhibition de l'hyperexcitabilité des neurones DRG et de la croissance des neurones DRG.

Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 507.58

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Contrôle qualité

Lot : S032601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.66%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.66

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Angiotensin Receptor Inhibiteurs	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Buloxibutid AVE 0991

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	507.58	Formule	C₃₂H₂₉NO₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1316755-16-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PD-126055, (S) PD-126055			Smiles	COC1=C(C2=C(CN(C(C2)C(=O)O)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C=C1)OCC5=CC=CC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (197.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AT2R
In vitro	Olodanrigan (EMA401) peut agir sur des mécanismes paracrines/autocrines au niveau des terminaisons nerveuses périphériques, ou des mécanismes intracrines, pour réduire la signalisation de la douleur neuropathique dans les voies convergentes AngII/NGF/TRPV1.
In vivo	L'EMA401, un antagoniste sélectif de petite molécule du AT2R, entraîne une atténuation significative de la puissance thêta et une augmentation des latences de retrait de la patte (LRP) chez les rats au 14e jour après une lésion par constriction chronique (CCI).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):