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N° Cat.S8281
| Poids moléculaire | 378.45 | Formule | C15H10N2O4S3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 346640-08-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | AC1LYELL | Smiles | COC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-])SC2=S | ||
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In vitro |
DMSO
: 15 mg/mL
(39.63 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
protein disulfide isomerases
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| In vitro |
In vitro, le CCF642 inhibe l'activité PDI réductase environ 100 fois plus puissamment que les inhibiteurs établis structurellement distincts PACMA 31 et LOC14. La modélisation computationnelle suggère un nouveau mode de liaison covalente dans les motifs CGHCK du site actif. Ce composé provoque un stress du RE aigu dans les cellules de myélome multiple, accompagné d'une libération de calcium induisant l'apoptose. |
| In vivo |
CCF642 présente une puissante efficacité dans un modèle murin syngénique agressif de myélome multiple et prolonge la durée de vie des souris C57BL/KaLwRij greffées avec le myélome 5TGM1-luc, un effet comparable au traitement de première ligne du myélome multiple. |
Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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