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Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier inhibiteur

Name: Azemiglitazone (MSDC-0602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7454
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S7454

Azemiglitazone (MSDC-0602) est un inhibiteur direct du Mitochondrial pyruvate carrier (MPC) qui module le métabolisme central du carbone chez la souris et l'homme.

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.41

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S745401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.52%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.52

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Mitochondrial pyruvate carrier Inhibiteurs	UK-5099 (PF-1005023)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	371.41	Formule	C₁₉H₁₇NO₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years-21°C powder
N° CAS	1133819-87-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C(=O)COC2=CC=C(CC3SC(=O)NC3=O)C=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (220.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MPC
In vitro	Azemiglitazone (MSDC-0602) est une thiazolidinedione (TZDP) modifiée avec des altérations dans le squelette carboné qui limitent la capacité à se lier au PPARγ, avec une IC50 pour le PPARγ de 18,25 μM. Ce composé montre également une affinité pour la liaison mitochondriale, avec une IC50 de 1,38 μM. En utilisant une construction Gal4-PPARγ contenant le domaine de liaison au ligand du PPARγ de souris, ce produit chimique n'active que très peu le Gal4-PPARγ dans les cellules HepG2, même à une concentration de 50 μM.
Kinase Assay	Essais de liaison PPAR
Kinase Assay	La liaison des TZD au domaine de liaison au ligand de PPARγ a été évaluée dans un test de liaison compétitif LanthaScreen ^TMTR-FRET réalisé selon le protocole du fabricant (Invitrogen). Les valeurs d'IC50 pour le LanthaScreen PPARγ ont été déterminées à l'aide du logiciel Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). Les valeurs de R² pour les valeurs d'IC50 individuelles variaient de 0,983 à 0,999 sur la base de trois essais distincts pour ce composé.
In vivo	Azemiglitazone (MSDC-0602) corrige les concentrations plasmatiques de glucose, d'acides gras non estérifiés, de triglycérides, de cholestérol et d'insuline, qui sont élevées chez les souris ob/ob par rapport aux contrôles minces. Le traitement avec ce composé a également significativement amélioré la tolérance au glucose et à l'insuline chez les souris ob/ob.
Références	[1] https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):