Name: AZ 3146
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2731
Rating: 5 (32 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre MPS1 Inhibiteurs	MPI-0479605 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
sf9 insect cells	Function assay		Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay, IC50=7 nM
human HCT116 cells	Function assay		Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132, IC50=0.72 μM
human HCT116 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=1.2 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	452.55	Formule	C₂₄H₃₂N₆O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1124329-14-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 91 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (61.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 (Cell-free assay) ~35 nM
In vitro	AZ3146 inhibe également FAK, JNK1, JNK2 et Kit. AZ3146 inhibe de manière significative la phosphorylation de Mps1 dans les cellules. Les formes phosphorylées spécifiques de la mitose d'aurora B et de BubR1 ne sont pas affectées par AZ3146. AZ3146 n'inhibe pas Cdk1 ou aurora B dans les cellules mitotiques. Les cellules HeLa traitées avec du nocodazole et 2 μM d'AZ3146 ne retardent la mitose que brièvement, puis répliquent leurs génomes, ce qui indique qu'AZ3146 contourne le SAC. AZ3146 inhibe également un signal SAC déjà établi, car après la libération d'un blocage par le nocodazole, AZ3146 accélère considérablement la sortie mitotique. Lors d'une mitose autrement non perturbée, AZ3146 réduit le temps nécessaire pour terminer la mitose de 90 minutes dans les contrôles à 32 minutes. De manière frappante, environ 90 % des cellules HeLa traitées avec AZ3146 subissent des mitoses anormales, bien qu'environ 50 % entrent en anaphase sans aligner tous leurs chromosomes, et environ 30 % quittent la mitose sans subir de ségrégation chromosomique évidente. AZ3146 a un effet spectaculaire sur la localisation kinétochorique de Mad2, réduisant ses niveaux à environ 15 %, mais son effet sur Mad1 est moins prononcé, les niveaux restant à environ 60 %. Lorsque Mps1 est inhibé par AZ3146 avant l'entrée en mitose, le recrutement ultérieur de Mad1 et Mad2 aux kinétochores est aboli. Cependant, si Mps1 est inhibé par AZ3146 après l'entrée en mitose, le complexe central Mad1–C-Mad2 reste lié au kinétochore, mais O-Mad2 n'est pas recruté au complexe central.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624899/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Mps1		20624899

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ 3146 MPS1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 452.55