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A-804598 P2 Receptor antagoniste

Name: A-804598
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8725
Rating: 5 (5 reviews)

N° Cat.S8725

A-804598 est un antagoniste sélectif du P2X7R avec une forte affinité pour les récepteurs P2X7 chez le rat (IC50 = 10 nM), la souris (IC50 = 9 nM) et l'homme (IC50 = 11 nM).

A-804598 P2 Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 315.37

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S872501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.03%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.03

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre P2 Receptor Inhibiteurs	A-438079 Hydrochloride MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	315.37	Formule	C₁₉H₁₇N₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1125758-85-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.780mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.525mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	rat P2X7R 9 nM rat P2X7R 10 nM human P2X7R 11 nM
In vitro	A-804598 représente un antagoniste structurellement nouveau, compétitif et sélectif qui a une affinité élevée équivalente pour les récepteurs P2X7 chez le rat (IC50 = 10 nM), la souris (IC50 = 9 nM) et l'homme (IC50 = 11 nM). Ce composé bloque également puissamment la libération d'IL-1β stimulée par un agoniste (IC50 de 8,5 nM) et l'incorporation de Yo-Pro (IC50 de 8,1 nM) à partir de cellules THP-1 différenciées qui expriment nativement les récepteurs P2X7 humains. Bien que ce composé bloque puissamment l'activation du récepteur P2X7, à des concentrations allant jusqu'à 100 μM, il ne réduit pas de manière significative les changements évoqués par l'agoniste dans les concentrations intracellulaires de calcium médiées par une variété d'autres récepteurs P2X et P2Y. Ce produit chimique montre une activité faible ou nulle pour interagir avec un large éventail de récepteurs couplés aux protéines G, d'enzymes, de transporteurs et de canaux ioniques (CEREP, Poitiers, France) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo	L'inhibition de P2X7 par l'antagoniste A-804598 chez les souris SOD1-G93A supprime la régulation positive de SQSTM1/p62 dans la moelle épinière lombaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):