Name: Aprepitant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1189
Rating: 5 (38 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Neurokinin Receptor Inhibiteurs	L-732138 Fezolinetant Maropitant citrate Asparagus Extract Tradipitant Substance P

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]SP from human NK1 receptor expressed in CHO cells, IC50=9e-05 μM
HEK293 cell	Function assay	Displacement of [125I]-substance P from gerbil NK1 receptor expressed in HEK293 cell membranes incubated for 30 mins by liquid scintillation counting method, IC50=9e-05 μM
HEK293 cell	Function assay	Noncompetitive inhibition of wild type human NK1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in SP1-induced [3H]IP accumulation after 20 mins
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	534.43	Formule	C₂₃H₂₁F₇N₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	170729-80-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-0869, L-754030			Smiles	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NNC(=O)N3)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 107 mg/mL (200.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	G-CSF IL-6 IL-8 TNFα Neurokinin-1 receptor (Cell-free assay) 0.1 nM
In vitro	Aprepitant antagonise les effets de la substance P en se liant aux récepteurs NK-1 principalement dans le SNC, mais aussi en périphérie. Ce composé, à des concentrations de 0,1 nM, déplace 50 % de la substance P des récepteurs hNK1 transfectés dans des cellules CHO ou COS. Dans les essais de liaison radioligand, il est 3000 fois plus sélectif pour le récepteur NK1 humain cloné que pour le récepteur NK3 humain cloné et >50 000 fois plus sélectif que le récepteur NK2 humain cloné. Dans une gamme d'essais sur d'autres récepteurs couplés aux protéines G humains clonés, ce produit chimique conserve une sélectivité >50 000 fois supérieure pour le récepteur NK1 humain cloné. Il est inactif dans les essais humains de monoamine oxydase A et B et sur les récepteurs humains de la sérotonine 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2c, 5-HT3, 5-HT5, 5-HT6 et 5-HT7 (IC50>3 µM). Dans le panel PANLABS de dépistages de liaison radioligand utilisant des tissus animaux natifs, ce composé inhibe la liaison de [³H]substance P aux récepteurs NK1 natifs dans la glande sous-maxillaire de rat ; il n'y a pas d'interactions significatives avec d'autres récepteurs couplés aux protéines G animaux natifs ou canaux ioniques examinés dans le dépistage PANLABS. Il est inactif dans les contre-dépistages des sites de recapture de monoamines (NE, 5-HT, DA) utilisant des tissus humains et animaux (IC50> 3 µM)
In vivo	Aprepitant traverse la barrière hémato-encéphalique et occupe les récepteurs NK-1 dans le cerveau. Il a été démontré que ce composé inhibe l'émèse aiguë et retardée induite par une chimiothérapie cytotoxique telle que le cisplatine en bloquant la substance P. Il (3 mg/kg i.v. ou p.o.) inhibe la réponse émétique au cisplatine (10 mg/kg i.v.). La protection anti-émétique conférée par ce produit chimique (0,1 mg/kg i.v.) est renforcée par un traitement combiné avec de la dexaméthasone (20 mg/kg i.v.) ou l'antagoniste du récepteur 5-HT3, l'ondansétron (0,1 mg/kg i.v.). Dans un modèle d'émèse aiguë et retardée, des furets ont reçu du cisplatine (5 mg/kg i.p.) et la réponse de régurgitation et de vomissement a été enregistrée pendant 72 h. Un prétraitement avec celui-ci (4–16 mg/kg p.o.) inhibe la réponse émétique au cisplatine de manière dose-dépendante. Un traitement quotidien avec ce composé (2 et 4 mg/kg p.o.) prévient complètement la régurgitation et les vomissements chez tous les furets testés. De plus, lorsque l'administration quotidienne a commencé 24 h après l'injection de cisplatine, alors que la phase aiguë d'émèse était déjà établie, il (4 mg/kg p.o. à 24 et 48 h après le cisplatine) prévient la régurgitation et les vomissements chez trois furets sur quatre. Ce produit chimique joue également un rôle clé dans la transmission des impulsions de douleur des récepteurs périphériques au SNC et est impliqué dans diverses réponses comportementales, neurochimiques et cardiovasculaires au stress.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10728886/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15485308/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27230663/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05755659	Recruiting	Neoplasms	Xijing Hospital	July 15 2022	Not Applicable
NCT04075955	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	CR-CSSS Champlain-Charles-Le Moyne	April 29 2019	Phase 3
NCT03683225	Active not recruiting	Idiopathic Parkinson Disease	Chase Therapeutics Corporation	April 1 2019	Phase 2
NCT03889366	Completed	Healthy	Nuformix Technologies Limited	March 20 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aprepitant Neurokinin Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 534.43