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Alizarin P450 (e.g. CYP17) inhibiteur

N° Cat.S2526

Alizarin est un colorant mordant rouge extrait des racines de plantes de garance (Rubia tinctorum L). Ce composé inhibe fortement les isoformes P450 CYP1A1, CYP1A2 et CYP1B1 avec une IC50 de 6,2 μM, 10,0 μM et 2,7 μM, respectivement, dans un essai enzymatique. Des rapports de la littérature indiquent également que ce produit chimique augmente l'activité enzymatique du CYP1A1 et agit comme un agoniste du récepteur AHR dans les cellules HepG2.
Alizarin P450 (e.g. CYP17) inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 240.21

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S252601 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.19%
99.19

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 240.21 Formule

C14H8O4

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 72-48-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Anthraquinonic Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C3=C(C2=O)C(=C(C=C3)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (199.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
AhR
CYP1B1
2.7 μM
CYP1A1
6.2 μM
CYP1A2
10.0 μM
In vitro
Alizarin inhibe faiblement le CYP2A6 et le CYP2E1. Ce composé montre une inhibition compétitive contre le CYP1B1 avec un Ki de 0,5 μM. Il réduit la mutagénicité du MeIQx, qui est induite par chaque CYP1A2 ou CYP1B1, tandis qu'il ne réduit pas efficacement la mutation induite par le B[a]P. Ce produit chimique présente des propriétés antioxydantes contre les radicaux phénoxyles dérivés de l'iodophénol, les radicaux anioniques superoxydes et la peroxydation lipidique dans les microsomes hépatiques de rat.
In vivo
Alizarin réduit également la teneur hépatique en substances réactives à l'acide thiobarbiturique et le taux sérique d'alanine aminotransférase chez les animaux empoisonnés.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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