ZT-12-037-01

N.º de catálogoS8864 Lote:S886401

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Datos técnicos

Fórmula

C21H31N5O2
Peso molecular 385.50 Número CAS 2328073-61-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (106.35 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ZT-12-037-01 es un inhibidor específico y ATP-competitivo de STK19 con IC50 de 23.96 nM y 27.94 nM para STK19 (WT) y STK19 (D89N), respectivamente. Muestra una selectividad de quinasa extremadamente alta utilizando KINOMEscan contra un panel de 468 quinasas diversas mediante un ensayo de unión competitiva al sitio de ATP in vitro a 1 µM.
Objetivos
STK19
(Cell-free assay)		 STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
23.96 nM 27.94 nM
In vitro

El tratamiento con ZT-12-037-01 inhibe eficazmente la fosforilación de NRAS de manera dosis- y tiempo-dependiente. Además, con el aumento de las concentraciones de ATP, el IC50 de este compuesto contra STK19 aumentó en consecuencia, lo que indica que es un inhibidor competitivo de ATP para STK19. Este tratamiento químico inhibe significativamente la formación de colonias de melanocitos, la proliferación y la formación de tumores impulsados por NRAS-STK19 mutante. El efecto pro-apoptótico del compuesto se mejora drásticamente en células que expresan NRAS oncogénico.
In vivo

ZT-12-037-01 es un inhibidor de STK19 altamente potente con baja toxicidad in vivo. Su tratamiento también inhibe el crecimiento de melanomas de xenoinjerto SK-MEL-2 (con NRASQ61R) de manera dosis-dependiente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A375, UACC62, SK-MEL-2 and WM2032 cells

  • Concentraciones

    0 μM, 1 μM, or 3 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6J mice

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

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