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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Clear solution
5%0.5MNAOH
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.3mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 0.5MNAOH stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, un bisfosfonato que contiene nitrógeno, es un potente inhibidor de osteoclastos que induce la apoptosis en los osteoclastos al inhibir las enzimas de la vía del mevalonato y prevenir la isoprenilación de pequeñas proteínas de unión a GTP como Ras y Rho.
Objetivos
Ras
Rho
In vitro
Zoledronic acid inhibe indirectamente la maduración de los osteoclastos al aumentar la secreción de la proteína OPG y disminuir la expresión transmembrana de RANKL en osteoblastos humanos. El tratamiento de células primarias humanas similares a OB con el potente BP que contiene nitrógeno, Zoledronic acid (ZOL), resultó en una regulación a la baja de la expresión de la proteína RANKL asociada a la membrana. Además de los efectos directos sobre las células del linaje osteoclástico, Zoledronic acid puede inhibir la resorción ósea al reducir la expresión transmembrana de RANKL y aumentar la secreción de OPG en células similares a osteoclastos (OB). Zoledronic acid induce la inhibición del crecimiento (IC50:10–50 μM) y la muerte apoptótica de células de cáncer de páncreas humano. El efecto proapoptótico se correlacionó con la escisión/activación de la caspasa-9 y la poli(ADP)-ribosa polimerasa, pero no de la caspasa-3. Interfiere con las vías de crecimiento y supervivencia aguas abajo de p21ras. Zoledronic acid es también un potente inhibidor de la angiogénesis. In vitro, Zoledronic acid inhibe la proliferación de células endoteliales humanas estimuladas con suero fetal de ternera, factor de crecimiento de fibroblastos básico (bFGF) y factor de crecimiento endotelial vascular (valores de IC50 de 4.1, 4.2 y 6.9 μM, respectivamente), y modula la adhesión y migración de células endoteliales. En anillos aórticos cultivados y en el ensayo de membrana corioalantoidea de huevo de pollo, Zoledronic acid reduce la brotación de vasos. El ZOL también ejerció un efecto bifásico dependiente de la concentración sobre la adhesión y migración de HUVEC in vitro. Concentraciones de ZOL de 1 y 3 μM aumentaron la adhesión celular pero la inhibieron a 30 y 100 μM. De manera similar, la migración celular fue estimulada por 0.3 a 10 μM de ZOL, mientras que 30 μM la inhibieron completamente. Estos hallazgos sugieren que el ZOL podría interferir con la función citoesquelética en las células endoteliales.
In vivo
Zoledronic acid afecta la metástasis del cáncer de mama a órganos viscerales, así como a los huesos. Cuando se administra sistémicamente a ratones, Zoledronic acid inhibe potentemente la angiogénesis inducida por implantes subcutáneos impregnados con bFGF [ED50, 3 μg/kg (7,5 nmol/kg) s.c.]. En ratones trasplantados con células de osteosarcoma (OS), la administración de ZOL previno la osteólisis y redujo significativamente la cantidad de formación ósea inducida por OS, mientras que no tuvo efecto sobre la carga tumoral en el sitio primario. El ZOL no logró reducir la metástasis pulmonar y en algunos casos se asoció con lesiones metastásicas más grandes y numerosas.
'BxPC-3 and CFPAC-1 are adherent human pancreatic adenocarcinoma cell lines that were grown in RPMI 1640 and Iscove's modified Dulbecco's media, respectively. PANC-1 is a human epithelioid pancreas carcinoma cell line that was grown in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM). All media were supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 100 μg/ml streptomycin and 100 U/ml penicillin. All PC cell lines were cultured at a constant temperature of 37°C in a humidified atmosphere of 5% carbon dioxide (CO2). The neutralised sodium salt of ZOL was dissolved in sterile ddH2O and used at a final concentration in a range of 1-100 μM. Analysis of cell proliferation was performed on PC cells in the presence of increasing concentrations of ZOL by the MTT assay. Briefly, PC cells (3 × 104/well) were seeded in 96-well plates in serum-containing media and allowed to attach for 24 h. The medium was then removed and replaced with new medium containing ZOL at different concentrations. Cells were incubated under these conditions for a time course spanning 72 h. Then cells were incubated with 10 μl well−1 of thiazolyl blue (MTT, 5 mg/ml) for 1 h at 37°C. After incubation, 100 μl of 0.04 N HCl in isopropanol was added into each well and the absorbance was measured at a wavelength of 620 nm in a microplate reader.
Sellecks Zoledronic acid monohydrate Ha sido citado por 12 Publicaciones
Targeting of colorectal cancer organoids with zoledronic acid conjugated to the anti-EGFR antibody cetuximab
[ J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660]
Establishment of a 3D model of tumor-driven angiogenesis to study the effects of anti-angiogenic drugs on pericyte recruitment
[ Biomater Sci, 2021, 10.1039/d0bm02107e]
The BTLA and PD-1 signaling pathways independently regulate the proliferation and cytotoxicity of human peripheral blood γδ T cells
[ Immun Inflamm Dis, 2020, 10.1002/iid3.390]
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