ZM241385

N.º de catálogoS8105 Lote:S810503

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Datos técnicos

Fórmula

C16H15N7O2
Peso molecular 337.34 Número CAS 139180-30-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (9.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.830mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ZM-241385 es un ligando antagonista de alta afinidad selectivo para el receptor de adenosina A2A.
Objetivos
adenosine A2A receptor
In vitro ZM 241385 tiene alta afinidad por los receptores A2a. En membranas celulares de feocromocitoma de rata, ZM 241385 desplaza la unión de 5'-N-etilcarboxamidoadenosina (NECA) tritiada con un pIC50 de 9,52. ZM241385 retrasa la aparición de la despolarización anóxica (AD), un fenómeno estrictamente relacionado con el daño y la muerte celular, protege de la depresión de la actividad sináptica provocada por un período severo (7 min) de OGD, y protege las neuronas CA1 y los astrocitos del daño.
In vivo ZM-241385 atenúa significativamente los efectos hipotensores de CCPA y NECA sin alterar la bradicardia inducida por estos agonistas. Bloquea los efectos de reducción del tamaño del infarto (efectos cardioprotectores) de estos dos agonistas distintos de los receptores de adenosina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    PC12 cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Nitric oxide (NO) production is assessed by measuring the amount of nitrite, a stable metabolic product of NO that provides an indirect measurement of NO, by using the Griess diazotization reaction. Briefly, 24 h after incubation with 1.0 µM CG21680 or 1.0 µM ZM241385 or exposure to SMF, samples of medium (150 µl) are collected from cells and mixed with 130 µl dH2O and with 20 µl Griess reagent using instruction supplied by the manufacturer. After a 30 min incubation period at room temperature, the samples are evaluated spectrophotometrically at 548 nm and OD values-in comparison with a standard curve is determined in culture medium by using serial dilutions of sodium nitrite-represented total stable metabolites of NO.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Adult Sprague-Dawley rats 

  • Dosificaciones

    1.5 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16980350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21079735/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1909020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25165414/

Validación de productos por parte del cliente

T cells treated with MTX, astilbin, ZM241385 and SCH772984. The levels of p-ERK1/2, p-P65, p-STAT1 and p-STAT3 were analyzed by western blot.

Datos de [ , , Biochem Pharmacol, 2018, doi: 10.1016/j.bcp.2018.01.033 ]

Sellecks ZM241385 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
Clustering Mycobacterium tuberculosis-specific CD154+CD4+ T cells for distinguishing tuberculosis disease from infection based on single-cell RNA-seq analysis [ J Infect, 2025, 90(4):106449] PubMed: 40010539
Adenosine Kinase Inhibition Prevents Severe Acute Pancreatitis via Suppressing Inflammation and Acinar Cell Necroptosis [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714] PubMed: 35281076
Exogenous adenosine activates A2A adenosine receptor to inhibit RANKL-induced osteoclastogenesis via AP-1 pathway to facilitate bone repair [ Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1] PubMed: 34846650
Ticagrelor Inhibits the NLRP3 Inflammasome to Protect Against Inflammatory Disease Independent of the P2Y 12 Signaling Pathway [ Cell Mol Immunol, 2020, 10] PubMed: 32523112
Blockade of Adenosine A 2A Receptor Protects Photoreceptors after Retinal Detachment by Inhibiting Inflammation and Oxidative Stress [ Oxid Med Cell Longev, 2020, 2020:7649080] PubMed: 32714489
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466
A novel combination of astilbin and low-dose methotrexate respectively targeting A2AAR and its ligand adenosine for the treatment of collagen-induced arthritis [Ma Y Biochem Pharmacol, 2018, 153:269-281] PubMed: 29410374

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