ZM 323881 HCl

N.º de catálogoS2896 Lote:S289601

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Datos técnicos

Fórmula

C22H18FN3O2.HCl
Peso molecular 411.86 Número CAS 193000-39-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (24.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ZM 323881 es un potente y selectivo inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de <2 nM, casi sin actividad sobre VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR y ErbB2.
Objetivos
VEGFR2
<2 nM
In vitro ZM323881 inhibe la proliferación de células HUVEC inducida por VEGF-A, EGF y bFEF con una IC50 de 8 nM, 1,9 μM y 1,6 μM, respectivamente. ZM323881 (10 nM) anula los aumentos de la permeabilidad vascular mediados por VEGF-A en microvasos mesentéricos perfundidos en sapos leopardo machos. ZM323881 (10 nM) bloquea el aumento de la intensidad de la banda VEGF-R2 en el pulmón de sapos leopardo machos. ZM323881 (1 μM) bloquea la activación de la quinasa regulada extracelular, p38, Akt y la sintasa de óxido nítrico endotelial (eNOS) por VEGF, pero no inhibió la activación de p38 por el ligando específico de VEGFR-1, el factor de crecimiento placentario (PIGF) en células endoteliales aórticas humanas (HAECs). ZM323881 (1 μM) también perturba la extensión de la membrana, la migración celular y la formación de tubos inducidas por VEGF en HAECs. ZM323881 (1 μM) revierte la fosforilación de CrkII estimulada por VEGF y su proteína de unión a Src homología 2 (SH2) p130Cas, que se sabe que desempeñan un papel fundamental en la regulación de la migración de células endoteliales. ZM323881 (10 nM) bloquea completamente la actividad del promotor de VEGF inducida por VEGF en células SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloquea la acumulación de proteína Hif-1α estimulada por VEGF en células SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloquea la activación de Rac1 inducida por VEGF a los 30 min en HUVECs. ZM323881 (10 nM) previene la fosforilación de tirosina de Vav2 en respuesta a VEGF en HUVECs. ZM323881 (< 1 μM) inhibe la proliferación de células madre neurales estimulada por VEGF de manera dosis-dependiente. ZM323881 (< 1 μM) inhibe la proliferación de células madre neurales de manera dosis-dependiente incluso cuando no se añade VEGF exógeno.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12483548/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14626450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

Validación de productos por parte del cliente

(A) Fluorescence microscopic analysis of Hoechst 33342 staining of NCIH460 and NCI-H460/MX20 cells. Cells were treated as described in ‘2. Materials and Methods’. Scale bar, 10 μm. (B) Effects of ZM323881 on intracellular accumulation of [3H]-mitoxantrone in NCI-H460 and NCI-H460/MX20 cells. (C) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460 cells. (D) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460/MX20 cells.

Datos de [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

The effect of ZM323881 at 10 μM on the subcellular localization of BCRP in NCI-H460/MX20 cells. Scale bar, 10 μm, DAPI (blue) counterstains the nuclei. Effects of ZM323881 and mitoxantrone (0–40 μM) on the BCRP ATPase activities. Concentrations of ZM323881 and mitoxantrone are plotted at (D) linear or (E) log scale.

Datos de [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

Sellecks ZM 323881 HCl Ha sido citado por 21 Publicaciones

Soluble E-cadherin contributes to inflammation in acute lung injury via VEGF/VEGFR2 signaling [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):113] PubMed: 40011876
Endothelial-Pericyte Interactions Regulate Angiogenesis Via VEGFR2 Signaling During Retinal Development and Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(12):45] PubMed: 40970668
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] PubMed: 37616262
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Bone marrow-independent adventitial macrophage progenitor cells contribute to angiogenesis [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):220] PubMed: 35264563
Intrinsic epigenetic control of angiogenesis in induced pluripotent stem cell-derived endothelium regulates vascular regeneration [ NPJ Regen Med, 2022, 7(1):28] PubMed: 35551465
Vascular endothelial growth factor-A/vascular endothelial growth factor2 signaling in spinal neurons contributes to bone cancer pain [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221075891] PubMed: 35083936
Contribution of Adventitia-Derived Stem and Progenitor Cells to New Vessel Formation in Tumors [ Cells, 2021, 10(7)1719] PubMed: 34359889

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