ZL0420

N.º de catálogoS8763 Lote:S876301

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Datos técnicos

Fórmula

C16H16N4O2
Peso molecular 296.32 Número CAS 2229039-45-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ZL0420 es un inhibidor potente y selectivo de BRD4 con valores de IC50 de 27 nM contra BRD4 BD1 y 32 nM contra BRD4 BD2 respectivamente, y buena selectividad sobre el homólogo BRD2 relacionado.
Objetivos
BRD4 BD1
(Cell-free assay)		 BRD4 BD2
(Cell-free assay)
27 nM 32 nM
In vitro

ZL0420 tiene un aclaramiento relativamente alto y bajas exposiciones con una biodisponibilidad oral no favorable in vivo. La administración intravenosa de este compuesto proporciona una excelente exposición al fármaco (alto valor de AUC) y una vida media moderada.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male C57BL6/J mice (12 weeks old)

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29649741/

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