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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ZK756326 es un agonista completo de CCR8 (receptor de quimiocinas 8) con una IC50 de 1,8 μM, que provoca un aumento del calcio intracelular de forma dosis-dependiente y desensibiliza de forma cruzada la respuesta del receptor a CCL1.
Objetivos
CCR8 (in U87 cell line)
1.8 μM
In vitro
ZK 756326 estimuló la acidificación extracelular en células que expresan CCR8 humano. La capacidad de ZK 756326 para inducir una respuesta fue específica del receptor y mediada a través de Gαi, porque podría ser bloqueada por el tratamiento con toxina pertussis. Al igual que CCL1, ZK 756326 inhibió la fusión del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) de células que expresan CD4 y CCR8. Pero a diferencia de mCCL1, ZK 756326 se unió y activó una forma de mCCR8 que fue mutada para eliminar la sulfatación unida a O en las tirosinas 14 y 15. Por lo tanto, ZK 756326 probablemente no se une de la misma manera que CCL1, pero puede activar el mecanismo de conmutación implicado en la transducción de eventos de señalización.
Cells are resuspended in RPMI with 1% (w/v) BSA and 25 mM HEPES, pH 7.4 (3 × 105 cells/well), and 100-μl aliquots were loaded into upper inserts. Samples of mCCL1 and ZK 756326 prepared in 600 μl of the same medium were placed in the lower wells. After incubation (2 h at 37°C), inserts were removed, and the migrated cells were counted in an EPICS XL flow cytometer. Duplicate wells were used for each point. A migration index was established as the ratio of the number of cells that had migrated in response to the chemokine or to ZK 756326 divided by the number of cells that had migrated in response to buffer alone.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16221874/
Sellecks ZK756326 2HCl Ha sido citado por 2 Publicaciones
Tumor-derived exosomes drive pre-metastatic niche formation in lung via modulating CCL1+ fibroblast and CCR8+ Treg cell interactions
[ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3]
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