Ziritaxestat (GLPG1690)

N.º de catálogoS8895 Lote:S889501

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Datos técnicos

Fórmula

C30H33FN8O2S
Peso molecular 588.70 Número CAS 1628260-79-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.86 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 7.000mg/ml (11.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ziritaxestat (GLPG1690) es un inhibidor selectivo de la autotaxina con una IC50 de 131 nM y un Ki de 15 nM.
Objetivos
Autotaxin
15 nM(Ki)
In vivo

Ziritaxestat (GLPG1690) disminuye los niveles de LPA de manera sostenida en plasma de ratón, a partir de una dosis de 3 mg/kg. Demuestra una actividad significativa en el modelo de fibrosis inducida por BLM en ratones a dosis de 10 y 30 mg/kg dos veces al día.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female C57BL/6Rj mice, 4-5 weeks old

  • Dosificaciones

    3, 10, or 30 mg/kg

  • Administración

    oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28414242/

Sellecks Ziritaxestat (GLPG1690) Ha sido citado por 1 Publicación

BMSC-Derived Small Extracellular Vesicles Induce Cartilage Reconstruction of Temporomandibular Joint Osteoarthritis via Autotaxin-YAP Signaling Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153] PubMed: 33869221

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