Zidovudine

N.º de catálogoS2579 Lote:S257903

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Datos técnicos

Fórmula

C10H13N5O4
Peso molecular 267.24 Número CAS 30516-87-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.32 mM)
Water 26 mg/mL (97.29 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.650mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.440mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) es un análogo de nucleósido inhibidor de la reverse transcriptase, utilizado para tratar el VIH. Este compuesto podría disminuir la eficiencia de HDR y disminuir los eventos de knockin genómico secuencia-específicos mediados por CRISPR mientras aumenta la eficiencia de knockout.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro

El pretratamiento con Zidovudine tiene una potente actividad anti-VIH-1 en las células T y monocíticas recién infectadas, pero no en las células crónicamente infectadas. La inhibición de la transcripción inversa por este compuesto disminuye modestamente los niveles de antígeno p24, disminuye el gag del VIH-1 en 19 veces e inhibe la detección de ADN de VIH-1 2-LTR. Este compuesto y los dideoxinucleósidos agotan los niveles de ADN mitocondrial de tipo salvaje y aumentan los niveles de ADN mitocondrial delecionado en fibroblastos del síndrome de Kearns-Sayre cultivados. Este químico (AZT, 0,1-50 mM) tiene un efecto supresor dependiente de la concentración sobre el crecimiento de colonias derivadas de unidades formadoras de colonias de granulocitos-monocitos (CFU-GM). La exposición a este compuesto también induce un efecto supresor dependiente de la concentración (35-90%) sobre la expresión génica del receptor alfa del GM-CSF (GM-CSFR alpha). Causa una disminución mucho menor (15-22%) en el nivel de mensaje del receptor alfa de IL-3 (IL-3R alpha), y tiene un efecto insignificante en los niveles de mensaje de la gliceraldehído 3-fosfato deshidrogenasa (GAPDH) y c-myc. Este químico causa una inhibición dependiente de la concentración en los niveles de ARNm de los receptores de Epo y c-fos, mientras que el nivel de ARNm de c-myc no se ve afectado. También inhibe la actividad de la proteína quinasa C (PKC) de manera dependiente de la concentración y el tiempo, causando un 50% de inhibición a 10 mM en 3 horas. La regulación a la baja inducida por este compuesto de los receptores de Epo y la expresión de c-fos, junto con la inhibición de la transducción de señales mediada por el receptor de Epo a través de PKC, son factores contribuyentes significativos a la toxicidad eritroide inducida por AZT. Este compuesto podría disminuir la eficiencia de HDR. Disminuye los eventos de knockin genómico secuencia-específicos mediados por CRISPR mientras aumenta la eficiencia de knockout.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

Sellecks Zidovudine Ha sido citado por 23 Publicaciones

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Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inflammasome activation aggravates choroidal neovascularization [ Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09949-1] PubMed: 39316206
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Kamuvudine-9 Protects Retinal Structure and Function in a Novel Model of Experimental Rhegmatogenous Retinal Detachment [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(5):3] PubMed: 37129905
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588

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