Datos técnicos
| Fórmula | C9H12N2O5 |
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| Peso molecular | 228.2 | Número CAS | 3690-10-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||
| Water | 46 mg/mL (201.57 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) es un inhibidor de la DNA methylation que forma un complejo covalente con DNA methyltransferases; también inhibe la citidinedeaminasa con un Ki de 2 μM en un ensayo sin células. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | Zebularine (NSC 309132) es un análogo de la citidina que contiene un anillo de 2-(1H)-pirimidinona, sintetizado originalmente como un inhibidor de la citidina desaminasa. Se ha demostrado que forma un complejo covalente fuerte con las metiltransferasas bacterianas. En N. crassa, este compuesto inhibe la metilación del ADN y reactiva un gen previamente silenciado por metilación. Es un inhibidor global de la metilación del ADN, similar a la 5-Aza-CR, más que un inhibidor selectivo. Zebularine induce el fenotipo miogénico en células 10T1/2, que es un fenómeno único de los inhibidores de la metilación del ADN. Reactiva un gen p16 silenciado y desmetila su región promotora en células de carcinoma de vejiga T24, y es solo ligeramente citotóxica para las células T24. Este compuesto se incorpora preferentemente al ADN y exhibe una mayor inhibición del crecimiento celular y expresión génica en líneas celulares de cáncer en comparación con fibroblastos normales. Además, agota preferentemente la DNA methyltransferase 1 (DNMT1) e induce la expresión de genes de antígenos relacionados con el cáncer en células cancerosas en relación con fibroblastos normales. | ||||
| In vivo | Zebularine (NSC 309132) es solo ligeramente citotóxica para ratones portadores de tumores (cambio de peso máximo promedio en ratones tratados con 1000 mg/kg de este compuesto = 11% [IC del 95% = 4% a 19%]). En comparación con los ratones de control, los volúmenes tumorales se reducen estadística y significativamente en ratones tratados con dosis altas de zebularine administrado por inyección intraperitoneal o por sonda oral. | ||||
| Características | Muy estable con una semivida de ~44 h a 37 °C en PBS a pH 1.0 y aprox. 508 h a pH 7. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[3] |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , Nucleic Acids Res, 2016, 44(9):4067-79. ]
Sellecks Zebularine (NSC 309132) Ha sido citado por 13 Publicaciones
| A role of epigenetic mechanisms in regulating female reproductive responses to temperature in a pest beetle [ Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933] | PubMed: 38864655 |
| Preclinical efficacy of azacitidine and venetoclax for infant KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia reveals a new therapeutic strategy [ Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3] | PubMed: 36380143 |
| Low mitochondrial DNA copy number induces chemotherapy resistance via epithelial-mesenchymal transition by DNA methylation in esophageal squamous cancer cells [ J Transl Med, 2022, 20(1):383] | PubMed: 36038893 |
| DNA hypermethylation promotes the flowering of orchardgrass during vernalization [ Plant Physiol, 2022, 190(2):1490-1505] | PubMed: 35861426 |
| Zebularine, a DNA Methylation Inhibitor, Activates Anthocyanin Accumulation in Grapevine Cells [ Genes (Basel), 2022, 13(7)1256] | PubMed: 35886036 |
| miR-497-5p/SALL4 axis promotes stemness phenotype of choriocarcinoma and forms a feedback loop with DNMT-mediated epigenetic regulation [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1046] | PubMed: 34732693 |
| Epigenetic reduction of miR-214-3p upregulates astrocytic colony-stimulating factor-1 and contributes to neuropathic pain induced by nerve injury. [ Pain, 2020, 161(1):96-108] | PubMed: 31453981 |
| Ovarian hormones induce de novo DNA methyltransferase expression in the Siberian hamster suprachiasmatic nucleus. [ J Neuroendocrinol, 2020, 32(2):e12819] | PubMed: 31800973 |
| Multi-omics analyses reveal epigenomics basis for cotton somatic embryogenesis through successive regeneration acclimation process [Li J, et al. Plant Biotechnol J, 2018, 10.1111/pbi.12988] | PubMed: 29999579 |
| Disrupted Genome Methylation in Response to High Temperature Has Distinct Affects on Microspore Abortion and Anther Indehiscence. [ Plant Cell, 2018, 30(7):1387-1403] | PubMed: 29866646 |
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