Datos técnicos
| Fórmula | C27H29N5O3 |
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| Peso molecular | 471.55 | Número CAS | 1691249-45-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 94 mg/mL (199.34 mM) | ||||
| Ethanol | 94 mg/mL (199.34 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Zanubrutinib es un inhibidor potente, específico e irreversible de la BTK que ha demostrado una menor actividad inhibitoria fuera del objetivo en otras quinasas, incluidas ITK, JAK3 y EGFR. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | En ensayos bioquímicos y celulares, BGB-3111 es más selectivo que ibrutinib para BTK frente a EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK y TEC. En varias líneas celulares de MCL y DLBCL, BGB-3111 inhibe la autofosforilación de BTK desencadenada por la agregación de BCR, bloquea la señalización de PLC-γ2 aguas abajo e inhibe potentemente la proliferación celular. |
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| In vivo | En estudios preclínicos en animales, BGB-3111 demuestra una biodisponibilidad oral superior, logrando una mayor exposición y una inhibición más completa del objetivo en los tejidos que ibrutinib. En ensayos de ocupación de BTK en ratones, el tratamiento con BGB-3111 resulta en una ocupación de BTK dosis-dependiente y muestra una potencia aproximadamente 3 veces mayor que ibrutinib en órganos diana, incluyendo PBMC y bazo. Tanto en los modelos de xenoinjerto REC-1 MCL como en los de DLBCL subtipo ABC (TMD-8), BGB-3111 induce efectos antitumorales dosis-dependientes y demuestra una eficacia superior en comparación con ibrutinib. El estudio de toxicidad en ratas indica que BGB-3111 es muy bien tolerado, y la MTD no se alcanza cuando se dosifica hasta 250 mg/kg/día. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498] | PubMed: 36647826 |
| La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ] | PubMed: None |
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