Zanubrutinib (BGB-3111)

N.º de catálogoS8791 Lote:S879102

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₂₉N₅O₃

Peso molecular

471.55

Número CAS

1691249-45-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

32 mg/mL (67.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Zanubrutinib es un inhibidor potente, específico e irreversible de la BTK que ha demostrado una menor actividad inhibitoria fuera del objetivo en otras quinasas, incluidas ITK, JAK3 y EGFR.

Objetivos

BTK
(Cell-free assay)

In vitro

En ensayos bioquímicos y celulares, BGB-3111 es más selectivo que ibrutinib para BTK frente a EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK y TEC.

En varias líneas celulares de MCL y DLBCL, BGB-3111 inhibe la autofosforilación de BTK desencadenada por la agregación de BCR, bloquea la señalización de PLC-γ2 aguas abajo e inhibe potentemente la proliferación celular.

In vivo

En estudios preclínicos en animales, BGB-3111 demuestra una biodisponibilidad oral superior, logrando una mayor exposición y una inhibición más completa del objetivo en los tejidos que ibrutinib.

En ensayos de ocupación de BTK en ratones, el tratamiento con BGB-3111 resulta en una ocupación de BTK dosis-dependiente y muestra una potencia aproximadamente 3 veces mayor que ibrutinib en órganos diana, incluyendo PBMC y bazo.

Tanto en los modelos de xenoinjerto REC-1 MCL como en los de DLBCL subtipo ABC (TMD-8), BGB-3111 induce efectos antitumorales dosis-dependientes y demuestra una eficacia superior en comparación con ibrutinib. El estudio de toxicidad en ratas indica que BGB-3111 es muy bien tolerado, y la MTD no se alcanza cuando se dosifica hasta 250 mg/kg/día.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

Expandir

Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498]	PubMed: 36647826
La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ]	PubMed: None

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