Z-FA-FMK

N.º de catálogoS7391 Lote:S739102

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Datos técnicos

Fórmula

C21 H23 F N2 O4
Peso molecular 386.42 Número CAS 197855-65-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.26 mM)
Ethanol 48 mg/mL (124.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) es un inhibidor irreversible de cysteine protease, y también inhibe las caspasas efectoras.
Objetivos
cysteine protease
In vitro Z-FA-FMK inhibe la degradación del colágeno fibrilar por fibroblastos y osteoclastos. Este compuesto inhibe la producción de citocinas inducida por LPS a través de la inhibición de la expresión génica dependiente de NF-kappaB en macrófagos. Bloquea eficientemente la proliferación de células T inducida por mitógenos e IL-2 in vitro.
In vivo Z-FA-FMK aumenta significativamente el crecimiento neumocócico tanto en los pulmones como en la sangre en un modelo murino de infección neumocócica intranasal. Este compuesto bloquea la infección por reovirus de tumores oncogénicos de Ras y tejidos cardíacos del huésped en ratones con inmunodeficiencia combinada grave.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[4]
  • Líneas celulares

    PBMCs

  • Concentraciones

    ~100 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4073501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20834102/

Sellecks Z-FA-FMK Ha sido citado por 11 Publicaciones

Fluorescence-guided tumor resection with a cathepsin B-activatable, EGFR-targeted probe and a dual-mode surgical exoscope [ Eur J Med Chem, 2025, 300:118108] PubMed: 40911969
Pharmacological targeting of TFIIH suppresses KRAS mutant pancreatic ductal adenocarcinoma and synergizes with TRAIL [ Cancer Res, 2022, can.21.4222] PubMed: 35819261
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Targeting multiple cell death pathways extends the shelf life and preserves the function of human and mouse neutrophils for transfusion [ Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069] PubMed: 34321317
Design of modular autoproteolytic gene switches responsive to anti-coronavirus drug candidates [ Nat Commun, 2021, 12(1):6786] PubMed: 34811361
SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation [ Elife, 2021, 10e65962] PubMed: 33890572
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Autophagy Participates in Lysosomal Vacuolation-Mediated Cell Death in RGNNV-Infected Cells [ Front Microbiol, 2020, 30;11:790] PubMed: 32425913
Ferroptosis Is Involved in Alcohol-Induced Cell Death in vivo and in vitro [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 18;1-8] PubMed: 32419644
[ Oncogene, 2018, ] PubMed: 29326439

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