(Z)-4-Hydroxytamoxifen

N.º de catálogoS8956 Lote:S895602

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Datos técnicos

Fórmula

C26H29NO2
Peso molecular 387.51 Número CAS 68047-06-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (100.64 mM)
Ethanol 20 mg/mL (51.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) es un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) con un IC50 de 3,3 nM para la unión de [3H]oestradiol al receptor de estrógenos.
Objetivos
[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)
3.3 nM
In vitro

Este compuesto es un estrógeno parcial que se une a los receptores de estrógeno con una afinidad de unión relativa (RBA) de 2,9 y bloquea el crecimiento de la línea celular tumoral mamaria humana MCF-7 in vitro.
In vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen es un estrógeno parcial con propiedades antiestrogénicas, y el isómero cis es menos potente que el isómero trans. Este compuesto inhibe la acción del benzoato de estradiol y reduce la tasa de crecimiento uterino in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    MCF-7 cells

  • Concentraciones

    0.1 nM - 10 μM

  • Tiempo de incubación

    50 min

  • Método

    MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [3H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [3H]estradiol are measured.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    immature female rats

  • Dosificaciones

    1.25 μg

  • Administración

    SC

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Sellecks (Z)-4-Hydroxytamoxifen Ha sido citado por 5 Publicaciones

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6] PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3] PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395] PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049] PubMed: 37228089

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