Datos técnicos
| Fórmula | C25H21N7O3 |
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| Peso molecular | 467.48 | Número CAS | 371942-69-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 35 mg/mL (74.86 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | YM201636 es un inhibidor selectivo de PIKfyve con una IC50 de 33 nM, menos potente para p110α e insensible a Fabl (ortólogo de levadura). Este compuesto suprime el crecimiento del cáncer de hígado mediante la inducción de autophagy. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | YM201636 inhibe potentemente la PIKfyve de mamíferos con una IC50 de 33 nM, pero no el ortólogo de levadura Fab1 con una IC50 >5 μM, exhibiendo una selectividad de alrededor de 100 veces para PtdIns3P p110α con una IC50 de 3 μM. Este compuesto (0,8 μM) disminuye significativamente la producción de PtdIns(3,5)P2 en un 80% en células NIH3T3 privadas de suero seguidas de estimulación sérica sin efecto sobre la fosforilación de Ser 473 de la proteína quinasa B (PKB) estimulada por suero. Altera reversiblemente el tráfico endosomal en células NIH3T3 al bloquear PIKfyve y la producción de PtdIns(3,5)P2, imitando el efecto producido por el agotamiento de PIKfyve con siRNA. Este químico (0,8 μM) también reduce significativamente la gemación de retrovirus de las células en un 80%, aparentemente a través de la interferencia con el complejo de clasificación endosomal requerido para la maquinaria de transporte (ESCRT). En adipocitos 3T3L1, inhibe la captación basal e activada por insulina de 2-desoxiglucosa con una IC50 de 54 nM, con una inhibición casi completa a dosis tan bajas como 160 nM. También se ha demostrado que este compuesto (0,1 μM) bloquea completamente la activación dependiente de insulina de la PI 3-kinase de clase IA. Aunque no está involucrado en la proliferación y migración dependientes de NPM-ALK, (0,4 μM) reduce fuertemente las capacidades invasivas de las células que expresan NPM-ALK y su capacidad para degradar la matriz extracelular. El tratamiento con este químico bloquea el reciclaje continuo de las proteínas de unión claudina-1 y claudina-2 en células MDCK, lo que lleva a la acumulación intracelular y el retraso de la formación de la barrera epitelial. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , FEBS Letters, 2016, 590:1576-1585. ]
Sellecks YM201636 Ha sido citado por 16 Publicaciones
| Stress-induced microautophagy is coordinated with lysosome biogenesis and regulated by PIKfyve [ Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70] | PubMed: 38536415 |
| A loss-of-adhesion CRISPR-Cas9 screening platform to identify cell adhesion-regulatory proteins and signaling pathways [ Nat Commun, 2022, 13(1):2136] | PubMed: 35440579 |
| secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] | PubMed: 35264575 |
| Endosome maturation links PI3Kα signaling to lysosome repopulation during basal autophagy [ EMBO J, 2022, 41(19):e110398] | PubMed: 35968799 |
| Disruption of PIKFYVE causes congenital cataract in human and zebrafish [ Elife, 2022, 11e71256] | PubMed: 35023829 |
| Phosphatidylinositol (3,5)-bisphosphate machinery regulates neurite thickness through neuron-specific endosomal protein NSG1/NEEP21 [ J Biol Chem, 2022, 299(1):102775] | PubMed: 36493904 |
| Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] | PubMed: 33784499 |
| Epigenetic Regulation of Claudin-1 in the Development of Ovarian Cancer Recurrence and Drug Resistance [ Front Oncol, 2021, 11:620873] | PubMed: 33828978 |
| Optimization of small-scale sample preparation for high-throughput OpenArray analysis [ J Biol Methods, 2021, 8(1):e143] | PubMed: 33604395 |
| Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] | PubMed: 33333024 |
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