YKL-5-124

N.º de catálogoS8863 Lote:S886301

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Datos técnicos

Fórmula

C28H33N7O3
Peso molecular 515.61 Número CAS 1957203-01-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.94 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción YKL-5-124 es un inhibidor potente, selectivo y covalente de CDK7 con una IC50 de 9,7 nM, 1300 nM y 3020 nM para la inhibición de CDK7/Mat1/CycH, CDK2 y CDK9 respectivamente. Muestra selectividad bioquímica y celular para CDK7 sobre CDK12/13.
Objetivos
CDK7
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

YKL-5-124 es un inhibidor potente, selectivo y covalente de CDK7 con una IC50 de 9,7 nM, 1300 nM y 3020 nM para la inhibición de CDK7/Mat1/CycH, CDK2 y CDK9 respectivamente.
In vivo

YKL-5-124 es un inhibidor potente, selectivo, irreversible y covalente de CDK7.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    NSG female mice

  • Dosificaciones

    2.5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198433/

Sellecks YKL-5-124 Ha sido citado por 7 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Redundant pathways for removal of defective RNA polymerase II complexes at a promoter-proximal pause checkpoint [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9] PubMed: 39504960
Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021] PubMed: 35325095
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969] PubMed: 36229075
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] PubMed: 34890551
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013] PubMed: 33910002

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