YK-4-279

N.º de catálogoS7679 Lote:S767902

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Datos técnicos

Fórmula

C17H13Cl2NO4
Peso molecular 366.20 Número CAS 1037184-44-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción YK-4-279 es un potente inhibidor de la unión de EWS-FLI1 a la ARN helicasa A (RHA).
Objetivos
RHA
In vitro YK-4-279 elimina los niveles de ciclina D al bloquear la interacción de EWS-FLI1 con RHA en células TC32 que contienen EWS-FLI1. Este compuesto también inhibe específicamente el crecimiento de células ESFT e induce la apoptosis. También inhibe la actividad biológica de ERG y ETV1 en células de cáncer de próstata con fusión positiva, y disminuye aún más la motilidad e invasión celular.
In vivo In vivo, YK-4-279 (1,5 mg/dosis i.p.) inhibe el crecimiento de tumores de xenoinjerto ESFT. En el modelo de ratón, este compuesto previene selectivamente el crecimiento y la metástasis del cáncer de próstata en tumores LNCaP-luc-M6 con fusión positiva.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Nude mice bearing prostate cancer PC3, TC71 or CHP-100 xenografts

  • Dosificaciones

    1.5 mg/dose

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21559405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25479232/

Validación de productos por parte del cliente

YK-4-279-induced cell apoptosis of NB cells by Western blot assay. SH-SY5Y cells were treated with YK-4-279 (0, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM) for 24 h. Whole cell lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies against PARP and Caspase 3 to detect apoptosis. β-actin was detected as loading control. YK-4-279-induced apoptosis of NB cell line SH-SY5Y by FACS. Cells were treated with YK-4-279 (0, 1 μM, 3 μM) for 24 h, and then stained by PI and analyzed by FACS.

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(55):94780-94792 ]

Sellecks YK-4-279 Ha sido citado por 15 Publicaciones

FLI1 promotes IFN-γ-induced kynurenine production to impair anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):4590] PubMed: 38816360
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
TK216 targets microtubules in Ewing sarcoma cells [ Cell Chem Biol, 2022, 29(8):1325-1332.e4] PubMed: 35803262
Dual functions of SPOP and ERG dictate androgen therapy responses in prostate cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):734] PubMed: 33531470
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Front Oncol, 2021, 11:649323] PubMed: 34221969
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 26(14):3819-3830] PubMed: 32317288
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019] PubMed: 32317288
p53 Loss Mediates Hypersensitivity to ETS Transcription Factor Inhibition Based on PARylation-Mediated Cell Death Induction [ Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205] PubMed: 33143299
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770

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