Y-39983 Dihydrochloride

N.º de catálogoS7935 Lote:S793504

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₆N₄O.2HCl

Peso molecular

353.25

Número CAS

173897-44-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (198.15 mM)

Water

70 mg/mL (198.15 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.66 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.580mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride es un inhibidor selectivo de la rho-associated protein kinase(ROCK) con una IC50 de 3,6 nM.

Objetivos

ROCK
(Cell-free assay)

3.6 nM

In vitro

Y-39983 se opone a la fosforilación de MYPT1 dependiente de ROCK predominantemente en Thr853 con una disminución correspondiente en la fosforilación de MLC. Reduce la fosforilación en Thr696 y Thr853 y conduce a una contracción reducida de la actomiosina. Y-39983 muestra una IC50 de ~200 nM para la desfosforilación en Thr696 y solo 15 nM para la desfosforilación en Thr853. La IC50 para la desfosforilación de MLC es de 14 nM.

In vivo

Y-39983 suprime significativamente los síntomas clínicos de la EAE y previene su recaída al tiempo que aumenta la cantidad de proteínas de mielina. Su tratamiento da como resultado una desmielinización reducida sin cambios significativos en el daño axonal, lo que puede deberse a la inactivación de los sustratos de ROCK, incluidos los MLC (p)-fosforilados, LIMK2 y CRMP-2, que son importantes para el crecimiento de las neuritas, el colapso del cono de crecimiento y la remielinización de los oligodendrocitos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line Concentraciones 5 μM Tiempo de incubación 1 h Método Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales SJL/J mice Dosificaciones 100 μl of 10 μM Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[3]}

Líneas celulares
Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line
Concentraciones
5 μM
Tiempo de incubación
1 h
Método
Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
SJL/J mice
Dosificaciones
100 μl of 10 μM
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

Sellecks Y-39983 Dihydrochloride Ha sido citado por 6 Publicaciones

A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434]	PubMed: 39720532
A multiparametric screen uncovers FDA-approved small molecules that potentiate the nuclear mechano-dysfunctions in ATR-defective cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):30786]	PubMed: 39730498
Effects of Rho-Associated Kinase (Rock) Inhibitors (Alternative to Y-27632) on Primary Human Corneal Endothelial Cells [ Cells, 2023, 12(9)1307]	PubMed: 37174707
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Simulated microgravity inhibits the viability and migration of glioma via FAK/RhoA/Rock and FAK/Nek2 signaling. [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2019, 55(4):260-271]	PubMed: 30820814
Phosphorylation of ARHGAP19 by CDK1 and ROCK regulates its subcellular localization and function during mitosis. [ J Cell Sci, 2018, 131(5)]	PubMed: 29420299

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