XMU-MP-1

N.º de catálogoS8334 Lote:S833401

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Datos técnicos

Fórmula

C17H16N6O3S2
Peso molecular 416.48 Número CAS 2061980-01-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.400mg/ml (0.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción XMU-MP-1 es un inhibidor de MST1/2 con valores de IC50 de 71.1±12.9 nM y 38.1±6.9 nM contra MST1 y MST2, respectivamente.
Objetivos
MST2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)
38.1 nM 71.1 nM
In vitro XMU-MP-1 bloquea las actividades de las quinasas MST1/2, activando así el efector descendente Yes-associated protein y promoviendo el crecimiento celular. Este compuesto inhibe la fosforilación de MOB1 de manera dosis-dependiente. Además, con el aumento de la concentración de ATP, exhibe un aumento proporcional en la IC50 contra MST1/2, así como una inhibición atenuada de la fosforilación de MOB1 mediada por MST2. En concentraciones que van de 0.1 a 10 μM, este químico reduce la fosforilación de MOB1, LATS1/2 y YAP endógenos en células de carcinoma hepático humano (HepG2) de manera dosis-dependiente. De manera similar, su tratamiento inhibe la fosforilación de MOB1 estimulada por peróxido de hidrógeno (H2O2) y la autofosforilación de MST1/2 en una variedad de líneas celulares, incluidas células tipo macrófago de ratón (RAW264.7), osteosarcoma humano (U2OS), adenocarcinoma colorrectal humano (SW480), células epiteliales pigmentarias de la retina humana inmortalizadas (RPE1), carcinoma hepatocelular pleomórfico humano (SNU-423) y HepG2, así como hepatocitos primarios de ratón, sin afectar la fosforilación de JNK (c-Jun N-terminal kinase), que es un control positivo para la estimulación con H2O2. Este tratamiento aumenta la translocación nuclear de YAP.
In vivo XMU-MP-1 muestra una excelente farmacocinética in vivo y es capaz de aumentar la reparación intestinal en ratones, así como la reparación y regeneración hepática, en modelos murinos de lesión hepática aguda y crónica a una dosis de 1 a 3 mg/kg mediante inyección intraperitoneal. Este compuesto exhibe una farmacocinética favorable en ratas con una semivida de 1.2 horas y una biodisponibilidad del 39.5%. La inhibición máxima de la fosforilación de MOB1 y YAP se logra entre 1.5 y 6 horas después de la administración intraperitoneal con este químico (1 mg/kg). Protege a los ratones de la colitis inducida por DSS y mejora la lesión hepática crónica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HepG2

  • Concentraciones

    1 μM or 3 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Real-time quantitative polymerase polymerase chain reaction (RT-qPCR) analysis of the expression levels of CTGF and CYR61 in HepG2 cells after XMU-MP-1 treatment for 6 hours is conducted.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    FRG mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Validación de productos por parte del cliente

Expression levels of mTOR signaling substrates in AML12 cells treated with LY294002, XMU-MP-1 or both.

Datos de [ , , FASEB J, 2019, 33(2):2514-2525 ]

(f) Levels of phospho-MST1 and MST1 in H9c2 cells transfected with increasing concentrations (0, 0.01, 0.03, 0.3, 1, and 3 μM) of XMU-MP-1. (g) Relative levels of phospho-YAP compared with YAP (n ≥ 3; *p < 0.001).

Datos de [ , , J Cell Physiol, 2019, 234(4):5117-5133 ]

Flow cytometry analysis showing that XMU-MP-1 reversed decursin-induced apoptosis in HepG2 cells.

Datos de [ , , Phytother Res, 2018, 32(12):2456-2465 ]

Sellecks XMU-MP-1 Ha sido citado por 54 Publicaciones

Exosome- transported FER inhibitor suppresses progression of diffuse large B-cell lymphoma via regulating AJUBA/Hippo axis [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):258] PubMed: 40707658
Phenylpropanoids of Eleutherococcus senticosus (Rupr. & maxim.) maxim. Alleviate oxidative stress in Alzheimer's disease in vitro and in vivo models by regulating Mst1 and affecting the Nrf2/Sirt3 pathway [ Bioorg Chem, 2025, 159:108347] PubMed: 40081261
Type I gamma phosphatidylinositol phosphate kinase i5 suppresses YAP1 signaling [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110573] PubMed: 40784457
Regulation of autophagy and its role in late preimplantation during mouse embryo development [ Sci Rep, 2025, 15(1):26163] PubMed: 40681589
Endometriosis-derived exosomes encapsulated miR-196a-5p mediate macrophage polarization through regulation of the Hippo pathway [ J Cell Commun Signal, 2025, 19(2):e70020] PubMed: 40416727
Tanshinone IIA attenuates hepatic stellate cell activation, oxidative stress, and liver fibrosis by inhibiting YAP signaling [ Eur J Histochem, 2025, 69(3)4218] PubMed: 40525818
Targeting metastasis-initiating cancer stem cells in gastric cancer with leukaemia inhibitory factor [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):120] PubMed: 38453889
Wnt2bb signaling promotes pharyngeal chondrogenic precursor proliferation and chondrocyte maturation by activating Yap expression in zebrafish [ J Genet Genomics, 2024, S1673-8527(24)00307-2] PubMed: 39566725
SLMAP3 is crucial for organogenesis through mechanisms involving primary cilia formation [ Open Biol, 2024, 14(10):rsob240206] PubMed: 39417621
ACADL-YAP axis activity in non-small cell lung cancer carcinogenicity [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):86] PubMed: 38402174

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