XL177A

N.º de catálogoS8967 Lote:S896701

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Datos técnicos

Fórmula

C47H57ClN8O5

Peso molecular 849.46 Número CAS 2417089-74-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.72 mM)
Ethanol 100 mg/mL (117.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

5.000mg/ml (5.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.830mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción XL177A es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) con una IC50 de 0,34 nM.
Objetivos
USP7
(Cell-free assay)
0.34 nM
In vitro

La evaluación de los efectos celulares de XL177A revela que la inhibición selectiva de USP7 suprime el crecimiento de las células cancerosas predominantemente a través de un mecanismo dependiente de p53: este compuesto regula al alza específicamente los objetivos transcripcionales de p53 en todo el transcriptoma, las mutaciones de punto caliente en TP53 pero no en ningún otro gen predicen la respuesta a este inhibidor en un panel de ~500 líneas celulares cancerosas, y el KO de TP53 rescata la supresión del crecimiento mediada por él en las células TP53 de tipo salvaje (WT).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    MCF7 cells

  • Concentraciones

    0.1 μM, 1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    MCF7 cells are seeded in a 384 well plate at 2500 cells per well, allowed to adhere for 24 hours, then treated with two doses in triplicate of XL177A, this compound, XL177B, Nutlin-3, or DMSO. After 24 hours of treatment, an EL405x plate washer is used to aspirate the media and wash once with PBS.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32210275/

Sellecks XL177A Ha sido citado por 1 Publicación

Identification of Novel Therapeutic Strategies for Immune-Active Oesophageal Adenocarcinoma [ Queen's University Belfast, 2023, ] PubMed: None

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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.