Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
XL019 es un inhibidor potente y selectivo de JAK2 con una IC50 de 2,2 nM, que exhibe una selectividad >50 veces mayor sobre JAK1, JAK3 y TYK2. Fase 1.
Objetivos
JAK2 (Cell-free assay)
PDGFRβ (Cell-free assay)
JAK1 (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
JAK3 (Cell-free assay)
2.2 nM
125.4 nM
134.3 nM
139.7 nM
214.2 nM
In vitro
XL019 es un inhibidor de JAK2 altamente selectivo, se une al sitio activo de JAK2 mostrando una selectividad >50 veces mayor contra JAK1 y TYK2. Este compuesto revela un perfil deseable de inhibición de CYP (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 ≥20 μM), hERG (16 μM) y P-glicoproteína (>20 μM). Inhibe la activación de JAK2, así como la forma mutada JAK2V617F, lo que puede resultar en la inhibición de la vía de señalización JAK/STAT y puede inducir apoptosis. Este químico mostró una inhibición selectiva más de 10 veces mayor (IC50 = 64 nM) de la fosforilación de STAT5 después de la estimulación con EPO de células eritroides en comparación con otros sistemas celulares.
In vivo
XL019 inhibe significativamente los marcadores posteriores pSTAT1 y pSTAT3 después de la administración de 30, 100 y 300 mg/kg, lo que resulta en una ED50 de 42 mg/kg (pSTAT1) y 210 mg/kg (pSTAT3). Este compuesto tiene un perfil farmacodinámico superior y exhibe buena absorción oral, y un aclaramiento y una semivida modestos en todas las especies. Inhibe el crecimiento de tumores de xenoinjerto HEL.92.1.7 en ratones. Demuestra una inhibición del 60 % y el 70 % cuando se administra por vía oral a 200 mg/kg y 300 mg/kg respectivamente dos veces al día durante 14 días. La dosificación a 300 mg/kg bid proporcionó un aumento de 11,3 veces en la apoptosis en relación con el control del vehículo.
Características
Inhibidor selectivo de JAK2 biodisponible por vía oral y ha sido probado en ensayos clínicos de fase I para el tratamiento de la mielofibrosis.
Xl019, a novel JAK inhibitor, suppressed osteoclasts differentiation induced by RANKL through MAPK signaling pathway
[ Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704]
P-gp Inhibition by XL019, a JAK2 Inhibitor, Increases Apoptosis of Vincristine-treated Resistant KBV20C Cells with Increased p21 and pH2AX Expression.
[ Anticancer Res, 2017, 37(12):6761-6769]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
