XAV-939

N.º de catálogoS1180 Lote:S118004

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Datos técnicos

Fórmula

C14H11F3N2OS
Peso molecular 312.31 Número CAS 284028-89-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (38.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe selectivamente la transcripción mediada por Wnt/β-catenina a través de la inhibición de tankyrase1/2 con una IC50 de 11 nM/4 nM en ensayos sin células, regula los niveles de axina y no afecta CRE, NF-κB o TGF-β.
Objetivos
TNKS2
(Cell-free assay)		 TNKS1
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
In vitro

XAV-939 inhibe específicamente la actividad PARP de la tankyrase. Este compuesto disminuye drásticamente los niveles de proteína DNA-PKcs, confirmando el papel crítico de la actividad de poli-ADP-ribosilación de la tankyrase en el mantenimiento de la estabilidad de la proteína DNA-PKcs. La mayor reducción de los niveles de proteína DNA-PKcs (< 25% de expresión relativa en comparación con los controles tratados con DMSO) ocurre a las 12 horas con una exposición de 1,0 μM. El tratamiento de linfoblastos humanos con 1,0 μM de este químico resulta en una marcada elevación de los niveles de tankyrase 1.

Este agente es un agente estabilizador de axina. Estimula la degradación de la beta-catenina al estabilizar la axina, el componente limitante de la concentración del complejo de destrucción. Este compuesto estabiliza la axina al bloquear las enzimas poli-ADP-ribosilantes tankyrase 1 y tankyrase 2. Ambas isoformas de tankyrase interactúan con un dominio altamente conservado de la axina y estimulan su degradación a través de la vía ubiquitina-proteasoma. Este químico desregula la vía Wnt/b-catenina que ha sido implicada en muchos cánceres.

In vivo

XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe selectivamente la transcripción mediada por Wnt/β-catenina a través de la inhibición de la tankyrase1/2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    WTK1 lymphoblasts

  • Concentraciones

    1.0 μM

  • Tiempo de incubación

    8 hours

  • Método

    XAV-939 is solubilized in DMSO at 55 °C to make a 10 mM stock solution which may be diluted later to a working concentration of 100 μM. WTK1 lymphoblasts treated with either DMSO or 1.0 μM of this compound for 8 hours are loaded into independent wells of a 4-20% gradient SDS-PAGE every 2 hours over the course of 6 hours. At each time point, DMSO and this chemical samples are loaded into wells immediately adjacent to the prior time point. The corresponding load times at 0, 2 and 4 hours results in total run times of 2, 4 and 6 hours respectively. The gel is analyzed via western blot for DNA-PKcs following completion of the final run time and is quantified after normalization to actin loading controls.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

Validación de productos por parte del cliente

Fluorescence microscopy of pSuper or Cdo shRNA expressing P19 cells at ITS1 immunostained withβ-tubulin III antibodies. Size bar=100 um. P19/control or P19/Cdo shRNA cells were treated with DMSO or XAV939 in the differentiation medium for 72 h followed by immunostaining.

Datos de [ Nat Commun , 2014 , 5, 5455 ]

Images of the hfVM experiment described in C, comparing the effects of LIF-nano versus empty-nano at equivalent dilution (left panel) and XAV-nano versus empty-nano at equivalent dilution (right panel). Scale bars: 200 μm.

Datos de [ Dis Model Mech , 2014 , 7(10), 1193-203 ]

<p>(I) Effect of XAV-939 on gefitinib efficacy in indicated NSCLC cells was detected by MTT assay (J) The indicated NSCLC cells were treated with gefitinib in the presence or absence of XAV-939, and then subjected to immunoblot analysis using the indicated antibodies. Data represent the mean ± SD of three independent experiments. *P < 0.05.</p>

, , Cancer Lett, 2017, 400:194-202

,

Selleck's XAV-939 Ha sido citado por 441 Publicaciones

Tankyrase inhibitor XAV-939 enhances osteoblastogenesis and mineralization of human skeletal (mesenchymal) stem cells [ Scientific Reports, October 07 2020, 16746] PubMed: 33028869
Retinoic acid-related orphan nuclear receptor alpha inhibits adipogenic differentiation of bone marrow mesenchymal stem cells via activating WNT/β-catenin signaling pathway [ European Journal of Medical Research, November 05 2025, 1073] PubMed: 41194142
Targeting β-catenin using XAV939 nanoparticle promotes immunogenic cell death and suppresses conjunctival melanoma progression [ International Journal of Pharmaceutics, June 10 2023, 123043] PubMed: 37172631
Longitudinal pharmacogenomic analysis of refractory lung cancer to identify therapeutic candidates for epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor resistance subclones [ Experimental & Molecular Medicine, July 04 2025, 1567-1578] PubMed: 40615564
XAV939 inhibits the proliferation and migration of lung adenocarcinoma A549 cells through the WNT pathway [ Oncology Letters, April 13 2018, 8973-8982] PubMed: 29805633
RBFOX1 Dysfunction Unlocks APOE4-Associated Microglial Genesis and Exacerbates Alzheimer's Pathology in Human Cerebral Organoids [ Exploration (Beijing), 2026, 6(2):70160] PubMed: 42016760
A multi-kingdom genetic barcoding system for precise clone isolation [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1] PubMed: 40399693
A continuous totipotent-like cell-based embryo model recapitulates mouse embryogenesis from zygotic genome activation to gastrulation [ Nat Cell Biol, 2025, NONE] PubMed: 41094030
A programmed decline in ribosome levels governs human early neurodevelopment [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255] PubMed: 40760247
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589

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