WZB117

N.º de catálogoS7927 Lote:S792703

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Datos técnicos

Fórmula

C20H13FO6
Peso molecular 368.31 Número CAS 1223397-11-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 73 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (2.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción WZB117 es un inhibidor del transportador de glucosa 1 (GLUT1). Inhibió la proliferación celular en células de cáncer de pulmón A549 y células de cáncer de mama MCF7 con una IC50 de aproximadamente 10 μM.
Objetivos
GLUT1
(In cancer cells)
10μM
In vitro WZB117 inhibe el transporte de glucosa en los glóbulos rojos humanos. El tratamiento de células cancerosas con este compuesto conduce a una disminución en los niveles de proteína Glut1, ATP intracelular y enzimas glicolíticas. Todos estos cambios son seguidos por un aumento en la enzima sensora de ATP AMP-activated protein kinase (AMPK) y disminuciones en la ciclina E2, así como el retinoblastoma fosforilado, lo que resulta en arresto del ciclo celular, senescencia y necrosis.
In vivo La inyección intraperitoneal diaria de WZB117 a 10 mg/kg resultó en una reducción del 70% en el volumen tumoral del cáncer de pulmón humano A549 injertado en ratones desnudos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

Cell viability assay[1]
  • Líneas celulares

    cancer cell 

  • Concentraciones

    10μM

  • Tiempo de incubación

    24 or 48 hours

  • Método

    Cells are treated with compound WZB117 for 24 or 48 hours. Mock-treated and glucose deprivation samples served as negative and positive controls, respectively.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    10mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22689530/

Sellecks WZB117 Ha sido citado por 15 Publicaciones

RNF20 links the DNA damage response and metabolic rewiring in lung cancer through HIF1α [ Nat Commun, 2025, 16(1):4929] PubMed: 40436847
Drug screening on digital microfluidics for cancer precision medicine [ Nat Commun, 2024, 15(1):4363] PubMed: 38778087
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] PubMed: 36870057
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis [ Front Pharmacol, 2022, 13:976117] PubMed: 36188586
Glucose transporter‑1 inhibition overcomes imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumor cells [ Oncol Rep, 2022, 47(1)7] PubMed: 34738628
Physiologic Mechanical Stress Directly Induces Bone Formation by Activating Glucose Transporter 1 (Glut 1) in Osteoblasts, Inducing Signaling via NAD+-Dependent Deacetylase (Sirtuin 1) and Runt-Related Transcription Factor 2 (Runx2) [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9070] PubMed: 34445787
Glucose Protects Cochlear Hair Cells Against Oxidative Stress and Attenuates Noise-Induced Hearing Loss in Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-020-00624-1] PubMed: 33415566

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