Wnt-C59 (C59)

N.º de catálogoS7037 Lote:S703701

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Datos técnicos

Fórmula

C25H21N3O
Peso molecular 379.45 Número CAS 1243243-89-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Wnt-C59 (C59) es un inhibidor de PORCN para la activación mediada por Wnt3A de un sitio de unión a TCF multimerizado que impulsa la luciferasa con una IC50 de 74 pM en células HEK293.
Objetivos
Porcn
(HEK293 cells )
74 pM
In vitro Se afirma que Wnt-C59 (C59) inhibe la actividad de la enzima PORCN a concentraciones nanomolares. A 10 nM, bloquea la interacción Wnt–WLS dependiente de la palmitoilación en células HeLa transfectadas con plásmidos WNT3A-V5 o WNT8A-V5. Este compuesto (100 nM) previene la incorporación de palmitato en WNT3A en células HeLa transfectadas con WNT3A-V5, lo que es consistente con la inhibición de la actividad de PORCN. Este (100 nM) inhibe la actividad de todas las variantes de empalme de la PORCN murina en células HT1080 nulas para PORCN transfectadas con PORCN. Wnt-C59 es un inhibidor nanomolar de la actividad aciltransferasa de la PORCN de mamíferos y bloquea la activación de todos los Wnts humanos evaluados. No inhibe significativamente la proliferación de ninguna de las 46 líneas celulares cancerosas probadas in vitro a concentraciones que inhiben completamente PORCN. Wnt-C59 es capaz de inhibir significativamente la proliferación y es comparable a las células NMuMG (NMG) tratadas con ICG-001. Inhibe la formación de esferas tres veces en células NMuMG (NMG), lo que depende de la secreción de Wnt10b. Este compuesto inhibe la proliferación de células MDA-MB 231 humanas en más del 50%. Como inhibidor de Porcupine, bloquea la incorporación de radiomarcador de [125I]iodo-pentadecanoato en células L-Wnt3a de ratón transfectadas con Flag-Porcupine.
In vivo La concentración de Wnt-C59 (C59) permanece más de 10 veces por encima de la IC50 in vitro durante al menos 16 horas después de una dosis oral única (5 mg/kg) en ratones. A 10 mg/kg, previene el crecimiento de tumores MMTV-WNT1 en ratones desnudos hembra trasplantados ortotópicamente con tumores MMTV-WNT1 independientes. Este compuesto también disminuye la actividad de la vía Wnt y la proliferación en dichos tumores, como lo demuestra la expresión reducida de los genes diana de la β-catenina. Cuando se administra tópicamente al 10% durante 4 semanas, reduce el tamaño de la displasia en células que expresan SmoM2 en ratones K14CREER/Rosa–SmoM2 adultos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    NMuMG (NMG) and MDA-MB 231 cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Seed cells at a concentration of 4×103/well in 100 μL culture medium containing various amounts of Wnt-C59 (C59). Incubate cells for 48 hours at 37 ℃. Add 10 μL/well cell proliferation reagent and incubate for 4 hours at 37 ℃. Shake thoroughly for 1 min on a shaker. Measure the absorbance of the samples in a microplate (ELISA) reader.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23188502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23307470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23416332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23178882/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Application of XAV939 or Wnt-c59 with FGF2 blocks the accumulation of nuclear b-catenin in MGPCs, and increases levels of p38MAPK in Muller glia, whereas levels of cFos are unaffected. a, b, Eyes were injected with four consecutive daily injections of FGF2 6 XAV939 or Wnt-c59, BrdU 24 h after the last injection of FGF2, and retinas harvested 24 h later. Wnt-c59 (treated). a, b-catenin in the nuclei of Sox91 Muller glia/MGPCs on 70% grayscale background.</p>

, , Dev Neurobiol, 2016, 76(9):983-1002.

In vitro treatment with C59 (Wnt-i) decreased the active (non-phosphorylated) β-catenin level in Eed cKO primary rib chondrocytes. Chondrocytes were cultured for 24 h in the presence of C59 (Wnt-i).

Datos de [ , , Nat Commun, 2016, 7:12047 ]

Migration of L428 cells (b) and KM-H2 (c) after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO with (+CM) or without (−CM) the simultaneous stimulation with the respective cHL-CM for 24 h (mean±s.d., n=3, one-way ANOVA and Dunn’s post hoc test). Note the inhibition of migration by porcupine inhibitors, which is rescued by CM. (d) Invasion of L428 or KM-H2 cells after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO (mean±s.d., n=3 two-way ANOVA and Bonferroni’s post hoctest). (e) Adhesion of DMSO- or Wnt-C59-pretreated L428 cells on either HUVECs (white) or collagen I (gray) (mean±s.d., n=5, 2-way ANOVA and Bonferroni’s post hoc test). Note the decrease of adhesion after WNT inhibition (*P<0.05 and ***P<0.001).

Datos de [ , , Oncogene, 2017, 36(1):13-23 ]

(A) Body weight changes over the study by treatment group (LGK low: LGK974 at 3 mg/kg/day; LGK high: LGK974 at 6 mg/kg/kg/day; C59: Wnt-C59). (B) Femur length at necropsy. (C) Total body bone mineral density (BMD) at necropsy. (D) Spine BMD at necropsy.

Datos de [ , , J Endocrinol, 2018, 238(1):13-23 ]

Sellecks Wnt-C59 (C59) Ha sido citado por 181 Publicaciones

MYC ecDNA promotes intratumour heterogeneity and plasticity in PDAC [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9] PubMed: 40074906
IGFBP2 Mediates Human iPSC-Cardiomyocyte Proliferation in a Cellular Contact-Dependent Manner [ Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291] PubMed: 41031396
Suspended Tissue Open Microfluidic Patterning (STOMP) [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148] PubMed: 40298902
Stage-specific cardiotoxicity induced by bisphenol A using human pluripotent stem cell-derived 2D- and 3D-cardiomyocyte models [ J Tissue Eng, 2025, 16:20417314251383006] PubMed: 41163723
Binding of LncDACH1 to dystrophin impairs the membrane trafficking of Nav1.5 protein and increases ventricular arrhythmia susceptibility [ Elife, 2025, 12RP89690] PubMed: 39773412
Generation and characterization of induced pluripotent stem cells of small apes [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947] PubMed: 40177132
Cardioprotection by poloxamer 188 is mediated through increased endothelial nitric oxide production [ Sci Rep, 2025, 15(1):15170] PubMed: 40307302
Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Differentiation, Maintenance, and Contraction Profiling of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Cardiomyocytes [ Bio Protoc, 2025, 15(5):e5222] PubMed: 40084084
Image-based, pooled phenotyping reveals multidimensional, disease-specific variant effects [ bioRxiv, 2025, 2025.07.03.663081] PubMed: 40631108

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