WIN 55, 212-2 mesylate

N.º de catálogoS8017 Lote:S801702

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Datos técnicos

Fórmula

C28H30N2O6S
Peso molecular 522.61 Número CAS 131543-23-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.34 mM)
Water 100 mg/mL (191.34 mM)
Ethanol 100 mg/mL (191.34 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) es un potente agonista del cannabinoid (CB) receptor con Ki de 3,3 nM y 62,3 nM para CB2 y CB1 recombinantes humanos, respectivamente. WIN 55,212-2 Mesylate regula la transmisión de glutamato.
Objetivos
CB2
(Cell-free assay)		 CB1
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki) 62.3 nM(Ki)
In vitro

WIN 55,212-2 aumenta, en un rango de concentración nanomolar, los niveles de glutamato extracelular en cultivos primarios de neuronas de la corteza cerebral de rata, mostrando una curva de concentración-respuesta en forma de campana. El aminoalquilindol WIN 55,212-2 es más selectivo para el CB2 que para el CB1 receptor, con una relación dosis-respuesta de CB2 a CB1 de 19.
In vivo

Los resultados proporcionan evidencia in vivo de un aumento mediado por el CB1 receptor en los niveles de glutamato endógeno en la corteza cerebral. El agonista del Cannabinoid Receptor WIN 55,212-2, a dosis bajas de mg/kg, mejora los niveles de glutamato en el dializado en la corteza prefrontal de la rata despierta.
Densidad g/mL

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    cerebral cortical cells

  • Concentraciones

    1 nM, 10 nM

  • Tiempo de incubación

    15 min

  • Método

    On the day of the release experiment, the cells are rinsed twice by replacing the culture medium with Krebs Ringer-bicarbonate buffer (37℃). Thereafter, five consecutive fractions are collected, renewing this solution (400μl) every 30 min. The first 2 samples are used to assess basal glutamate levels, while pharmacological treatments are carried out during the third fraction. WIN 55,212-2 is applied 15 min before the end of the third fraction.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male adult sprague-dawley rats

  • Dosificaciones

    0.01 mg/kg - 2 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11459762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7565624/

Sellecks WIN 55, 212-2 mesylate Ha sido citado por 1 Publicación

Gut-microbiota-brain axis in the vulnerability to psychosis in adulthood after repeated cannabis exposure during adolescence [ Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1] PubMed: 35666299

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