WH-4-023

N.º de catálogoS7565 Lote:S756501

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₃₂H₃₆N₆O₄

Peso molecular

568.67

Número CAS

837422-57-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

12 mg/mL (21.1 mM)

Ethanol

6 mg/mL (10.55 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inhibidor dual de LCK/SRC) es un potente inhibidor de Lck/Src activo por vía oral con IC50s de 2 nM y 6 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad >300 veces mayor frente a p38α y KDR. También inhibe potentemente SIK (los valores de IC50 son 10, 22 y 60 nM para SIK 1, 2 y 3, respectivamente) y muestra selectividad sobre una serie de quinasas estrechamente relacionadas.

Objetivos

Lck (Cell-free assay)	Src (Cell-free assay)
2 nM	6 nM

In vitro

WH-4-023 muestra poca actividad sobre p38 y KDR.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de Lck Kinasa El ensayo de Lck HTRF kinasa implica la fosforilación dependiente de ATP de un péptido sustrato biotinilado de gastrina en presencia o ausencia de un compuesto inhibidor. La concentración final de gastrina es de 1,2 μM. La concentración final de ATP es de 0,5 μM (Km ap = 0,6 ± 0,1 μM), y la concentración final de Lck (una fusión del dominio GST-kinasa (AA 225−509)) es de 250 pM. Las condiciones del tampón son las siguientes: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05 % BSA. El ensayo se detiene con 160 μL de reactivo de detección. Los reactivos de detección son los siguientes: Tampón hecho de 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05 % BSA, 0,1 % Tween20. Antes de la lectura, se añade estreptavidina aloficocianina (SA-APC) a una concentración final en el ensayo de 0,0004 mg/mL, junto con el anticuerpo anti-fosfotirosina eurolado (Eu-anti-PY) a una concentración final de 0,025 nM. La placa del ensayo se lee en un lector de placas de fluorescencia Discovery con excitación a 320 nm y emisión a 615 y 655 nm. Los ensayos para otras quinasas se realizan de manera similar a la descrita anteriormente, variando las concentraciones de enzima, sustrato peptídico y ATP añadidos a la reacción, dependiendo de la actividad específica de la quinasa y los Kms medidos para los sustratos.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales C57BL/6 mice Dosificaciones 100 mg/kg Administración i.v.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de Lck Kinasa
El ensayo de Lck HTRF kinasa implica la fosforilación dependiente de ATP de un péptido sustrato biotinilado de gastrina en presencia o ausencia de un compuesto inhibidor. La concentración final de gastrina es de 1,2 μM. La concentración final de ATP es de 0,5 μM (Km ap = 0,6 ± 0,1 μM), y la concentración final de Lck (una fusión del dominio GST-kinasa (AA 225−509)) es de 250 pM. Las condiciones del tampón son las siguientes: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05 % BSA. El ensayo se detiene con 160 μL de reactivo de detección. Los reactivos de detección son los siguientes: Tampón hecho de 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05 % BSA, 0,1 % Tween20. Antes de la lectura, se añade estreptavidina aloficocianina (SA-APC) a una concentración final en el ensayo de 0,0004 mg/mL, junto con el anticuerpo anti-fosfotirosina eurolado (Eu-anti-PY) a una concentración final de 0,025 nM. La placa del ensayo se lee en un lector de placas de fluorescencia Discovery con excitación a 320 nm y emisión a 615 y 655 nm. Los ensayos para otras quinasas se realizan de manera similar a la descrita anteriormente, variando las concentraciones de enzima, sustrato peptídico y ATP añadidos a la reacción, dependiendo de la actividad específica de la quinasa y los Kms medidos para los sustratos.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
C57BL/6 mice
Dosificaciones
100 mg/kg
Administración
i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34848870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28618271/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761 ]

Sellecks WH-4-023 Ha sido citado por 33 Publicaciones

Transcriptomic insights and feeder-free culturing of porcine expanded potential stem cells from cloned embryos [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527]	PubMed: 41024220
In vitro derivation of midbrain dopaminergic neurons from porcine embryonic stem cells in multi-dimensional conditions [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617]	PubMed: 41194288
NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125]	PubMed: 39865169
Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
Generation of bovine iPSCs from fetal fibroblasts for in vitro myogenesis and cultured meat [ Front Nutr, 2025, 12:1562981]	PubMed: 40453727
Generation of a genetically engineered porcine melanoma model featuring oncogenic control through conditional Cre recombination [ Sci Rep, 2025, 15(1):1616]	PubMed: 39794352
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
SuperFeat: Quantitative Feature Learning from Single-cell RNA-seq Data Facilitates Drug Repurposing [ Genomics Proteomics Bioinformatics, 2024, 22(3)qzae036]	PubMed: 39401181

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.