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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) es un inhibidor de ERK potente, selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de 17 nM (ERK1) y 15 nM (ERK2), más de 200 veces selectivo sobre otras quinasas probadas.
Objetivos
ERK2 (Cell-free assay)
ERK1
<2 nM(Ki)
17 nM
In vitro
En células HT29, VX-11e inhibe potentemente la proliferación celular con una IC50 de 48 nM.
In vivo
Tanto en ratas como en ratones, VX-11e muestra una buena biodisponibilidad oral. En ratones NSG con tumores de melanoma humano RPDX, este compuesto (50 mg/kg, p.o.) produce una inhibición robusta de pRSK e inhibe el crecimiento tumoral. Cuando se usa en combinación con BKM120, esta sustancia química resulta en una inhibición significativamente mejorada del crecimiento tumoral.
Los compuestos se ensayan para la inhibición de ERK2 mediante un ensayo de enzima acoplada espectrofotométrico. En este ensayo, una concentración fija de ERK2 activada (10 nM) se incuba con varias concentraciones de los compuestos en DMSO (2,5 %) durante 10 min. a 30 °C en tampón HEPES 0,1 M, pH = 7,5, que contiene 10 mM de MgCl2, 2,5 mM de fosfoenolpiruvato, 200 μM de NADH, 150 μg/mL de piruvato quinasa, 50 μg/mL de lactato deshidrogenasa y 200 μM de péptido erktide. La reacción se inicia con la adición de 65 μM de ATP. Se monitoriza la velocidad de disminución de la absorbancia a 340 nM. La IC50 se evalúa a partir de los datos en función de la concentración del inhibidor.
Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and this compound are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr
MAPK1 Mediates MAM Disruption and Mitochondrial Dysfunction in Diabetic Kidney Disease via the PACS-2-Dependent Mechanism
[ Int J Biol Sci, 2024, 20(2):569-584]
ERK hyperactivation serves as a unified mechanism of escape in intrinsic and acquired CDK4/6 inhibitor resistance in acral lentiginous melanoma
[ Oncogene, 2024, 43(6):395-405]
Differential Effects of Confinement on the Dynamics of Normal and Tumor-Derived Pancreatic Ductal Organoids
[ ACS Appl Bio Mater, 2024, 7(12):8489-8502]
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