VU661013

N.º de catálogoS8758 Lote:S875801

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Datos técnicos

Fórmula

C39H39Cl2N5O4
Peso molecular 712.66 Número CAS 2131184-57-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (140.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (7.02mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.600mg/ml (0.84mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción VU661013 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo de MCL1 con un Ki de 97 ± 30 pM de MCL-1 humano en un ensayo TR-FRET. Sin embargo, este compuesto no inhibe significativamente BCL-xL o Bcl-2 con Ki > 40 μM o = 0,73 μM. Desestabiliza la asociación BIM/MCL-1, lo que lleva a la Apoptosis en la LMA.
Objetivos
MCL1
(Cell-free assay)
97 pM(Ki)
In vitro

VU661013 es un inhibidor novedoso, potente y selectivo de MCL-1 que desestabiliza la asociación BIM/MCL-1, induce la apoptosis en la LMA y es activo en células resistentes a venetoclax.
In vivo

VU661013 es activo en xenoinjertos derivados de pacientes. Además, este compuesto se combina de forma segura con venetoclax para lograr sinergia en modelos murinos de LMA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MV4-11 cells

  • Concentraciones

    100 nM - 5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or this compound-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of this chemical and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30185627/

Sellecks VU661013 Ha sido citado por 1 Publicación

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w] PubMed: 40542295

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