VU 0357121

N.º de catálogoS2795 Lote:S279501

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Datos técnicos

Fórmula

C17H17F2NO2
Peso molecular 305.32 Número CAS 433967-28-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 21 mg/mL (68.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción VU0357121 es un nuevo modulador alostérico positivo (PAM) de mGlu5 con una EC50 de 33 nM, siendo inactivo o muy débilmente antagonista en otros subtipos de receptores mGlu.
Objetivos
mGluR5
30 nM(EC50)
In vitro VU0357121 no se une al sitio alostérico de MPEP de mGlu5, por lo que no posee actividad NAM de mGlu5. La mutación A809V/rmGlu5 inhibió la capacidad de VU0357121 para desplazar la curva de concentración-respuesta del glutamato, mientras que la respuesta a VU0357121 no se vio alterada por la mutación F585I/rmGlu5. VU0357121 mostró una cooperatividad más débil en el ensayo de movilización de Ca2+ en la línea celular HEK293A-mGlu5 de baja expresión.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

Sellecks VU 0357121 Ha sido citado por 1 Publicación

Inhibitory effects of high extracellular L-glutamate concentrations on skeletal myogenesis [ Sci Rep, 2025, 15(1):17364] PubMed: 40389489

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