Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

N.º de catálogoS7518 Lote:S751801

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Datos técnicos

Fórmula

C18H20ClN5O4S
Peso molecular 437.9 Número CAS 175519-16-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (45.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) es un potente inhibidor de la Topoisomerase II con actividad antitumoral de amplio espectro. Fase 2.
Objetivos
Topo II
In vitro Voreloxin exhibe un potente efecto inhibidor en la relajación de la Topoisomerase II con una CI50 de 3,2 μg/mL sin efecto sobre la escisión de la Topoisomerase II. Voreloxin tiene una actividad citotóxica contra líneas celulares tumorales humanas más potente que la del etopósido. Voreloxin tiene una amplia actividad antiproliferativa en 15 líneas celulares, incluyendo 4 líneas resistentes a fármacos, con una CI50 que oscila entre 0,04 y 1,155 μM.
In vivo Voreloxin (50 mg/kg i.p.) muestra una potente actividad antitumoral in vivo en ratones implantados con células de leucemia P388. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demuestra una fuerte inhibición del crecimiento tumoral en 10 de 11 modelos de xenoinjertos de tumores sólidos (mama, ovario, colon, pulmón, gástrico y melanoma), 2 modelos de xenoinjertos de tumores hematológicos, 3 modelos de tumores multirresistentes y 3 modelos de tumores singénicos murinos (Colon 26, carcinoma de Lewis Lung, sarcoma ovárico M5076).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    P388 leukemia cells

  • Concentraciones

    ~10 μg/mL

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cells are put into wells of a 96-well microtiter plate in the amount of 0.1 mL/well, preincubated for 24 h except for P388 cells, and incubated with various concentrations of a test compound in the 5% CO2 incubator at 37 ° for 72 h. After the culturing, 0.02 mL of a MTT solution (5 mg/mL) is put in each well, and the cells are cultured for a further 4 h. The medium is removed by suction, and 0.2 mL of DMSO is put in each well to dissolve the formed formazan. The absorbance is measured by Multiskan Bichromatic. The IC50 is defined as the drug concentration needed to produce a 50% reduction of absorbance relative to the control.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Mice implanted with P388 leukemia cells.

  • Dosificaciones

    ~50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18931998/

Sellecks Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ha sido citado por 7 Publicaciones

Topoisomerase II as a Novel Antiviral Target against Panarenaviral Diseases [ Viruses, 2022, 15(1)105] PubMed: 36680145
KEAP1 Mutations Drive Tumorigenesis by Suppressing SOX9 Ubiquitination and Degradation [ Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018] PubMed: 33173725
Combination of ERK2 inhibitor VX-11e and voreloxin synergistically enhances anti-proliferative and pro-apoptotic effects in leukemia cells [ Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861] PubMed: 31482470
Venetoclax Synergistically Enhances the Anti-leukemic Activity of Vosaroxin Against Acute Myeloid Leukemia Cells Ex Vivo. [ Target Oncol, 2019, 14(3):351-364] PubMed: 31115744
Predicting effective pro-apoptotic anti-leukaemic drug combinations using co-operative dynamic BH3 profiling [ PLoS One, 2018, 13(1):e0190682] PubMed: 29298347
Early changes in rpS6 phosphorylation and BH3 profiling predict response to chemotherapy in AML cells. [ PLoS One, 2018, 13(5):e0196805] PubMed: 29723246
TAK-733, a Selective MEK Inhibitor, Enhances Voreloxin-induced Apoptosis in Myeloid Leukemia Cells [ Anticancer Res, 2018, 38(11):6147-6156] PubMed: 30396931

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