Vorasidenib (AG-881)

N.º de catálogoS8611 Lote:S861101

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₄H₁₃ClF₆N₆

Peso molecular

414.74

Número CAS

1644545-52-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (197.71 mM)

Ethanol

82 mg/mL (197.71 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.360mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.410mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor oralmente disponible de las formas mutadas de ambas Isocitrate Dehydrogenase 1 y 2 (IDH1 e IDH2).

Objetivos

IDH1

IDH2

In vitro

Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor pan-IDH1/2 que inhibe selectivamente la proteína IDH mutante e induce la diferenciación celular en modelos in vitro e in vivo. Tras la administración, este compuesto inhibe específicamente las formas mutadas de IDH1 e IDH2, inhibiendo así la formación del oncometabolito 2-hidroxiglutarato (2HG) a partir de alfa-cetoglutarato (a-KG). Esto previene la señalización mediada por 2HG y conduce tanto a una inducción de la diferenciación celular como a una inhibición de la proliferación celular en las células tumorales que expresan mutaciones de IDH.

In vivo

Vorasidenib (AG-881), que penetra completamente la barrera hematoencefálica, ha sido desarrollado y se encuentra en pruebas tempranas de fase I para pacientes con neoplasias hematológicas y tumores sólidos con mutación IDH positiva, incluyendo el glioma.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27355333/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28315358/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27005468/

Sellecks Vorasidenib (AG-881) Ha sido citado por 6 Publicaciones

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090]	PubMed: 38547578
D-2-HG Inhibits IDH1mut Glioma Growth via FTO Inhibition and Resultant m6A Hypermethylation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894]	PubMed: 38445960
Disabling Uncompetitive Inhibition of Oncogenic IDH Mutations Drives Acquired Resistance [ Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193]	PubMed: 36222845
Epigenome and the lipidome rewiring for targeting IDH-mutant-gliomas [ eScholarship, 2023, ]	PubMed: none
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681

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