VO-Ohpic trihydrate

N.º de catálogoS8174 Lote:S817403

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Datos técnicos

Fórmula

C12H9N2O8V.3H2O.H
Peso molecular 415.20 Número CAS 476310-60-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción VO-Ohpic es un potente inhibidor de PTEN (homólogo de la fosfatasa y la tensina) con una IC50 de 35 nM.
Objetivos
PTEN
(Cell-free assay)
35 nM
In vitro VO-OHpic es un potente compuesto de molécula pequeña que inhibe específicamente la actividad enzimática celular de PTEN, lo que a su vez activa objetivos posteriores como Akt y FoxO3a. La captación de glucosa en los adipocitos se mejora drásticamente tras la inhibición de PTEN con VO-OHpic. PTEN inhibitor acelera la cicatrización de heridas en fibroblastos. VO-OHpic inhibe la viabilidad celular, la proliferación celular y la formación de colonias, e induce la actividad de β-galactosidasa asociada a la senescencia en células Hep3B (baja expresión de PTEN) y en menor medida en células PLC/PRF/5 (alta expresión de PTEN), pero no en células SNU475 PTEN-negativas.
In vivo VO-Ohpic inhibe significativamente el crecimiento tumoral en ratones nude con xenoinjertos de células Hep3B. VO-Ohpic administrado a ratones C57BL6 30 minutos antes de un paro cardíaco asistólico inducido por Kcl aumenta significativamente la supervivencia, LVPmax y dP/dt max con un beneficio continuo. VO-OHpic también aumenta significativamente el aclaramiento de lactato y disminuye el nivel de glucosa en plasma.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    The human hepatocellular carcinoma cell lines Hep3B, PLC/PRF/5, and SNU475

  • Concentraciones

    0-5 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cell proliferation is determined by estimating the amount of bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation into DNA by a colorimetric immunoassay. 3×103 cells are cultured in 96-well plates with varying concentrations of VO-OHpic for 72 hours. BrdU is added 24 hours before the end of the treatments. Results are expressed as the percentage inhibition of BrdU incorporation over the control.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male nude athymic mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17240976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794644/
  • http://www.exhibitatsessions.org/wp-content/uploads/2014/02/aha_day2_2013.pdf

Sellecks VO-Ohpic trihydrate Ha sido citado por 10 Publicaciones

T cell receptor associated transmembrane adaptor 1 (TRAT1) modulates human Th17 and Treg responses via PI3-kinase and STAT dependent mechanisms [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):431] PubMed: 41074026
In vitro reconstitution of epigenetic reprogramming in the human germ line [ Nature, 2024, 631(8019):170-178] PubMed: 38768632
PTEN inhibitor VO-OHpic protects endplate chondrocytes against apoptosis and calcification via activating Nrf-2 signaling pathway [ Aging (Albany NY), 2023, 15(6):2275-2292] PubMed: 36971687
Cardiac-specific Knockdown of DEC1 Regulated Pressure Overload-induced Cardiac Hypertrophy and Remodeling by Directly Inhibiting the Expression of PTEN [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates GC-associated endothelial progenitor cell dysfunction and osteonecrosis of the femoral head via activating Nrf2 signaling and inhibiting mitochondrial apoptosis pathway. [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):140] PubMed: 32228695
MiR-455-3p reduces apoptosis and alleviates degeneration of chondrocyte through regulating PI3K/AKT pathway. [ Life Sci, 2020, 25;253:117718] PubMed: 32343998
Gallic Acid Ameliorates Angiotensin II-Induced Atrial Fibrillation by Inhibiting Immunoproteasome- Mediated PTEN Degradation in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:594683] PubMed: 33251220
MicroRNA-200a induces immunosuppression by promoting PTEN-mediated PD-L1 upregulation in osteosarcoma. [ Aging (Albany NY), 2020, 24;12(2):1213-1236] PubMed: 31981455
VO-OHpic Attenuates Intervertebral Disc Degeneration via PTEN/Akt Pathway [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(6):2811-2819] PubMed: 32271398
SHIP2 inhibition alters redox-induced PI3K/AKT and MAP kinase pathways via PTEN over-activation in cervical cancer cells [ FEBS Open Bio, 2020, 10(10):2191-2205] PubMed: 32881386

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