VLX600

N.º de catálogoS8943 Lote:S894301

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Datos técnicos

Fórmula

C17H15N7
Peso molecular 317.35 Número CAS 327031-55-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (40.96 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción VLX600 es un novedoso inhibidor quelante de hierro de la fosforilación oxidativa (OXPHOS), que potencia el efecto de la radiación en esferoides tumorales de manera sinérgica. Este compuesto muestra una actividad citotóxica mejorada en condiciones de privación de nutrientes. Induce la autophagy y la inhibición mitocondrial con actividad antitumoral.
Objetivos
OXPHOS
In vitro

VLX600 muestra una actividad citotóxica mejorada en condiciones de privación de nutrientes. La inhibición mitocondrial con este compuesto tiene un efecto antitumoral directo in vitro, mientras que parece promover la glucólisis a través de una mayor señalización de AKT y expresión del transportador de glucosa. Cuando se combina con imatinib, este químico previene el escape del ciclo celular inducido por imatinib y reduce la expresión de p27, lo que lleva a un aumento de la apoptosis en comparación con imatinib solo.
In vivo

VLX600 induce la formación de autolisosomas in vivo. Este compuesto muestra inhibición del crecimiento tumoral in vivo. Cuando se combina con imatinib, reduce la expresión de p27 in vivo y previene el escape del ciclo celular inducido por imatinib, probablemente potenciando los efectos antitumorales de la inhibición de Kit.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    human GIST-T1 cell line, human HG129 cell line, human GIST-882 cell line,

  • Concentraciones

    2 μM, 6 μM, 12 μM

  • Tiempo de incubación

    48–72h

  • Método

    To measure cell viability, 1 × 104 GIST-T1, GIST-882, and HG129 cells are seeded in replicates of 5 in a 96-well flat-bottomed plate (Falcon) and cultured for 48–72h with VLX600 or DMSO-only solvent controls.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    female NMRI nu/nu mice (8–10 weeks old)

  • Dosificaciones

    16 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Sellecks VLX600 Ha sido citado por 1 Publicación

Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

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