Datos técnicos
| Fórmula | C17H25N3O2 |
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| Peso molecular | 303.4 | Número CAS | 274901-16-5 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||||
| Water | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||||||
| Ethanol | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Vildagliptin inhibe la DPP-4 con un IC50 de 2,3 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Vildagliptin es el inhibidor de DPP-IV más estable, uniéndose a los sitios catalíticos S1 y S2 de DPP-IV, poseyendo un mimético del estado de transición del sitio P-1. |
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| In vivo | Vildagliptin (dosificado oralmente con 10 μmol/kg) es un potente inhibidor, activo por vía oral, de la actividad plasmática de DPP-IV que proporciona niveles aumentados de GLP-1 en una prueba de tolerancia a la glucosa oral (OGTT) en ratas Zucker obesas macho. Este compuesto dosificado oralmente con 10 μmol/kg disminuye significativamente las excursiones de glucosa y estimula la secreción de insulina en ratas Zucker obesas macho. La inhibición máxima de la actividad plasmática de DPP-IV (95 %) se observa aproximadamente 2 horas después de la dosis de este compuesto (1 μmol/kg, po), mientras que una inhibición >50 % de DPP-IV se observa dentro de los 30 min posteriores a la dosis y persiste durante >10 horas en monos Cynomolgus normales. Este químico (60 mg/kg) aumenta la masa de células beta pancreáticas a través de una replicación mejorada de las células beta y una apoptosis reducida, y el aumento de la masa de células beta se mantiene durante 12 días después de la interrupción de Vildagliptin. Este compuesto administrado a dosis de 10 mg/kg durante 32 semanas protege contra la pérdida de fibras nerviosas en ratas Sprague Dawley macho adultas diabéticas inducidas por estreptozotocina (STZ). |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks Vildagliptin Ha sido citado por 11 Publicaciones
| CD26 Is Differentially Expressed throughout the Life Cycle of Infantile Hemangiomas and Characterizes the Proliferative Phase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760] | PubMed: 39337249 |
| DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] | PubMed: 37097759 |
| Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] | PubMed: 37849962 |
| Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] | PubMed: 37510747 |
| Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] | PubMed: 35129424 |
| Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] | PubMed: 33060198 |
| Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] | PubMed: 30738866 |
| The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] | PubMed: 28813679 |
| Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] | PubMed: 27010012 |
| The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] | PubMed: 25671081 |
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